Azarga

Opis je aktualan 2015/09/03

  • Latino ime: Azarga
  • ATX kod: S01ED51
  • Aktivni sastojak: Brinzolamid + timolol (brinzolamid + timolol)
  • proizvođač: Alkon Pharmaceuticals (Rusija)

struktura

Formulacija sadrži aktivne sastojke: brinzolamid i timolol.

Dodatne komponente: manitol, natrijev klorid, edetat dinatrij, pročišćena voda, natrij hidroksid 50% benzalkonij klorid, tiloksapol.

Oblik izdavanja

Proizvodio Azarga u obliku kapi oka, pakiran u 5 ml u bočicama kapaljke.

Farmakološko djelovanje

Kapi za oči Azarga imaju zajednički učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Učinak ovog lijeka uzrokuje tvari u svom sastavu. U kombinaciji je učinkovitost svake komponente znatno povećana. za brinzolamid karakteristična je inhibicija ugljične anhidraze II, zbog čega se stvaranje bikarbonatnih iona usporava, što dovodi do smanjenja prijenosa natrija kao i tekućine. Time se smanjuje proizvodnja intraokularne tekućine unutar srebrnog tijela oka, što pomaže smanjenju intraokularnog tlaka.

Ne-selektivni beta-adrenergički blokator, timolol, nema simpatomimetičku aktivnost. U ovom slučaju, lijek ne pokazuje nepoželjne učinke na miokard, bez djelovanja stabiliziranja membrane. Lokalna primjena kapi za oči pomaže značajno smanjiti intraokularni tlak smanjujući nastajanje vlage i povećavajući njezin odljev.

Korištenje kapi dovodi do prodiranja glavnih komponenata u sustavnu cirkulaciju. Povezanost s proteinima plazme može biti 60%. Kao rezultat toga, metabolizam proizvedeno više metaboliti. Izlučivanje iz tijela pretežno se događa uz pomoć bubrega u nepromijenjenom obliku, a ostatak u metabolijama.

Upozorenja za uporabu

Glavna naznaka za imenovanje kapi za oči Azarga je potreba za smanjenjem visokog intraokularnog tlaka u liječenju:

  • otvoreni kut glaukoma;
  • intraokularna hipertenzija,kada druga terapija nije dovoljno učinkovita.

kontraindikacije

Lijek se ne preporučuje za:

  • bronhijalna astma;
  • hiperreaktivnost bronha;
  • sinusna bradikardija;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • AV-blokada;
  • teškog zatajenja srca;
  • kardiogeni šok;
  • teška kategorija alergijski rinitis;
  • zatajenje bubrega;
  • istodobna upotreba oralnih inhibitora ugljične anhidraze;
  • kutno zatvaranje glaukoma;
  • dojenje, trudnoća;
  • djeca mlađa od 18 godina;
  • preosjetljivost na lijek i sredstva njegove skupine.

Njega je potrebna u liječenju pacijenata s hipertiroidizam, arterijska hipotenzija, Prinzmetal angina, poremećaji cirkulacije.

Nuspojave

Kod liječenja kapima za oči Azarga može razviti lokalne reakcije i sistemske nuspojave. Naročito se često očituje: zamagljena vizija, bol i iritacija, osjećaj stranih čestica u očima, disgeusia, keratitis, keratopatija, defekt epitela rožnice, povećani intraokularni tlak, formiranje grešaka i depozita na rožnici, oteklina rožnica, apatije, depresije i tako dalje.

Liječenje zahtijeva neposredno ispiranje očiju čistom vodom. Zatim se obavlja simptomatsko i potporno liječenje. Istodobno, potrebno je kontrolirati razinu elektrolita i pH u sastavu krv.

Azarga, upute za uporabu (metoda i doza)

Kapi za oči služe lokalnoj uporabi. Prije uporabe, bočicu treba dobro potresati. Lijek se svakodnevno unosi s jednom kapi od 2 u svaku konjunktivnu vrećicu.

Da biste smanjili rizik od sustavnih neželjenih učinaka nakon instalacije, preporučljivo je lagano gurati prst na mjesto suza vrećica bliže unutarnjem kutu očiju. Ova akcija smanjuje sistemsku apsorpciju lijeka.

U slučaju nestanka doze, liječenje treba nastaviti sljedećom dozom u skladu s utvrđenim rasporedom, ne prelazeći dozu. Kada se prebacite na Azargoy liječenje drugim lijekom nakon njegovog povlačenja, trebali biste početi kapati ovaj lijek tek sljedeći dan.

predozirati

Nije bilo slučajeva predoziranja.

interakcija

U ovom trenutku, interakcija kapi za oči s Azargom i drugim lijekovima nije proučavana. Ne preporučuje se simultano korištenje oralnih inhibitora karbonske anhidraze, kako se ne bi povećavao sustavne reakcije.

Također, treba se suzdržati od kombiniranja ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin, kako bi se spriječila inhibicija metabolizma brenzolamida.

Jačanje hipotenzivnog učinka ili uzrokovati jaku bradikardiju može se kombinirati s blokatorima kalcijevih kanala, gvanetidin, antiaritmici, beta-blokatori, neki srčani glikozidi, i tako dalje.

Kada se kapi primjenjuju istodobno s drugim oftalmološkim sredstvima za topikalnu primjenu, potrebno je održavati interval od 15 minuta.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Kapi trebaju biti pohranjeni na sobnoj temperaturi, izvan dohvata djece.

Datum isteka

Analozi Azarga

Glavni su analogni: Arutimol, Okumed, Često i Timoptik.

Recenzije o Azarga

Praktično, sve recenzije o Azargue ukazuju na veliku učinkovitost ovog lijeka, što omogućuje smanjenje intraokularnog tlaka i održavanje vidne oštrine. Međutim, mnogi pacijenti izvješćuju o razvoju nuspojava zbog kojih su bili prisiljeni zaustaviti liječenje.

Kako reći pacijenata koji su imali operaciju na oku, kao rezultat tretmana su se vratili u normalan očnog tlaka, nego početak neželjenih sustavnih reakcija, na primjer, nesanica, i tada je pritisak postao niži od normalne.

Pored toga, postoje izvješća o lokalnim reakcijama u obliku iritacije oka. Iako neki pacijenti pokušavaju izdržati neko vrijeme, ali postupno se stanje pogoršava. Stoga stručnjaci ne preporučuju takve pokuse, jer to može uzrokovati oštećenje tkiva.

Također, korisnici su zbunjeni relativno visokim troškovima lijeka. Iz tog razloga ponekad pacijenti koji su pomogli i dobro prilagođeni tim kapima jednostavno ih ne mogu priuštiti da ih kupuju zbog nerazumne cijene.

Treba napomenuti da je glaukom prilično složena bolest koja zahtijeva redovitu terapiju. Ako vještak imenovan Azarga kapi, ali pacijent ih ne mogu kupiti, potrebno je odmah obavijestiti svog liječnika koji će biti u stanju odrediti adekvatnu zamjenu, ali jeftinije cijene.

Cijena za Azargu, gdje kupiti

Kupi Azarga kapi za oči mogu biti cijene od 850 rubalja.

Azarga

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Azarga je kombinirano sredstvo za antiglaukom koji sadrži inhibitor ugljične anhidraze II i neselektivni beta-adrenergički blokator.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja - kapi: homogena suspenzija ili gotovo bijele bijele (5 ml plastične bočice, kapaljke «Droptainer ™», snop kartonska 1 bočice).

U 1 ml kapi su sadržane:

  • Aktivni sastojci: Brinzolamid - 10 mg; timolol (u obliku maleata) - 5 mg;
  • Pomoćne komponente: benzalkonijev klorid (50% otopina), natrijev klorid, natrij hidroksid, dinatrij edetat, tyloksapol, manitol, pročišćena voda.

Upozorenja za uporabu

Azarga se koristi za smanjenje povećanog intraokularnog tlaka s intraokularnom hipertenzijom i otvorenim kutnim glaukom u slučaju neuspjeha monoterapije.

kontraindikacije

  • Zatvoreni kut glaukoma;
  • Alergijski rinitis teškog tijeka;
  • Hiperreaktivnost bronha;
  • Kronična opstruktivna plućna bolest teškog tijeka;
  • Bronhijalna astma (povijest, uključujući);
  • Cardiogeni šok;
  • Teško zatajenje srca;
  • Atrioventrikularna blokada II-III stupnja;
  • Sinusna bradikardija;
  • Ozbiljno zatajenje bubrega (razina kreatinina manja od 30 ml / min);
  • Hiperkloremična acidoza;
  • Dob od 18 godina;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Simultano korištenje oralnih inhibitora ugljične anhidraze;
  • Preosjetljivost na komponente Azarga, sulfonamida ili beta-blokatora.

Relativno (upotrebljavajte kapi s oprezom):

  • hipertireoidizam;
  • Angina knezničara;
  • Arterijska hipotenzija i kardiovaskularne bolesti;
  • Kršenje središnje i periferne cirkulacije krvi;
  • Pseudoeksfolirajući glaukom;
  • Pigmentni glaukom;
  • Sklonost hipoglikemiji;
  • Dijabetes melitus, osobito labilni tečaj;
  • Myasthenia gravis;
  • Kršenja ravnoteže kiselina-baze;
  • Hepatički neuspjeh;
  • Atopija ili teške anafilaktičke reakcije na razne alergene u anamnezi.

Doziranje i administracija

Azarga se primjenjuje lokalno. Prije upotrebe protresite bocu.

Lijek propisuje 1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

Kako bi se smanjio rizik od sistemskih nuspojava nakon ubacivanja preporučuje se za 1-2 minuta lagano pritisnite prstom na projekcijskom području suzne vreće na unutarnjem kutu oka (to pomaže smanjiti sistemsku apsorpciju lijeka).

U slučaju nestanka sljedećeg ubacivanja, potrebno je nastaviti uporabu lijeka iz sljedeće doze u skladu s rasporedom. Nemojte prekoračiti preporučenu dnevnu dozu.

U slučaju prethodne uporabe nekog drugog lijekova protiv glukoze, Azargu bi trebao početi sljedećeg dana nakon ukidanja prethodnog lijeka.

Nuspojave

Gradacija nuspojave od tijela i u sustavima skale često - po> 1/100 do 1/1000 do 1 rijetko - nesanice 1 frekvencija je nepoznato - 1 glavobolja, depresija 1, 1,2 vrtoglavica, cerebrovaskularni poremećaj 2 cerebralna ishemija 2, sinkopa 2 2 gubitak pamćenja, dobije karakteristike i simptoma mijasteniju gravis 2, noćne more, 2,3 2,3 parestezije, nervoza noći 3, apatija, 3, 3, pamćenja, amnezija 3, pospanost 3, depresivno raspoloženje 3 3 hypoesthesia, tremor 3 ageusia 3, 3 motor disfunkcija, smanjeni libido 3;

  • Iz vida organa: često - bol u oku 1, 1 zamagljen vid, nadražuje oči 1; nerijetko - „suho oko” sindrom 1, fotofobija 1, točkast keratitis 1, hiperemija oko 1, konjunktive hiperemija 1, hiperemija bjeloočnicu 1, povećana suzenje 1, iscjedak iz očiju 1, osjećaj stranog tijela u oči 1, eritema dobi 1 izljev 1, prednju komoru, rožnice erozija 1, svrbež oko 1,3; Učestalost je nepoznato - 1 zamagljen vid, kapak edem 1, smanjena osjetljivost rožnice 2 2 kapak, koroidalnu odmak nakon filtera koraku 2, 2,3 keratitis, smanjena oštrina vida na 2.3, 2.3 diplopija, poremećaji vida 3 odlaganje oko 3, defektna rožnice epitelnih 3, povećanje iskop očnog živca 3, madarosis 3, pojačano suzenje 3, alergijski oko 3 pterigijem 3, povećani intraokularni tlak 3, oticanje oka 3, nemir u oko 3, poremećena rožnice epitel 3 konjunktivitis 3, keratopatija 3, upala meibomian žlijezde 3, pigmentacija bjeloočnice 3, smanjenje za razliku od 3, rožnice bojenje 3, "suhi" keratokonjunktivitis 3 photopsia 3, hypoesthesia oči 3, poremećaji dobi 3, astenopija 3, rožnice edem 3, kraste na 3 rubovi kapaka, blefaritis 3, supkonjuktivalno cista 3;
  • Zarazne i parazitske bolesti: nepoznata učestalost - rinitis 3, faringitis 3, nazofaringitis 3, sinusitis 3;
  • U dijelu krvnog i limfnog sustava: učestalost je nepoznata - povećanje sadržaja klorida u krvi 3, smanjenje broja crvenih krvnih stanica 3;
  • Imunološki sustav: nepoznata frekvencija - 1 preosjetljivost, alergijsku reakciju sistemski 2 (uključujući edem angioneurotskog), 2 urtikarija, svrbež 2, lokalno i generalizirani osip 2, sistemski eritematozni lupus 2, 3 anafilaksa;
  • S bočne strane slušnog orgulja: frekvencija je nepoznata - zvonjava u ušima 3, vrtoglavica 3;
  • Kardio-vaskularni sustav: rijetki - snižavanje krvnog tlaka 1; učestalost je nepoznata - porast krvnog tlaka 1, hladne ruke i noge 2, edem 2, hipotenzija 2, bol u prsima, 2, AV-blok 2, Raynaudov fenomen 2, zatajenje srca dva, kronično zatajenje srca dva, srčani arest 2, bradikardija 2 3, palpitacije, 2,3 2,3 aritmija, hipertenzije 3, 3 tahikardija, angina 3 povećanje od srčanog ritma 3, nepravilne brzine srca 3 distres sindrom respiratornog kardio-3;
  • Dišnog sustava, tijela, prsišta i sredoprsja: rijetki - kašalj 1; Učestalost je nepoznato - kratkoća 1, epistaksa 1, astmu 1, bronhospazma 2 (prvenstveno kod pacijenata s povijesti bolesti bronhospazmatska), nazalno 3 suhoća nos 3, kihanje 3, rinoreje 3, larinksa iritacija 3 faringolaringitnaya bol 3, nazalno 3 gornji respiratorni trakt, bronhalna hiperreaktivnost 3 postnasal kapanje sindrom 3;
  • Iz gastrointestinalnog trakta: često - disgeusija nakon instilacije 1.3 (gorak ili neobičan okus u ustima); Učestalost je nepoznato - 1 kserostomija, bol u gornjem abdomenu 1.3 1.3 mučnina, proljev 1,3, 2 bol u trbuhu, dispepsija, 2,3, 2,3 povraćanje, nelagoda u trbuhu i želuca 3, 3 ezofagitisa, gastrointestinalne poremećaje 3, povećava peristaltike 3, 3 nadutosti, parestezija i hypoesthesia usne šupljine 3;
  • Kože i potkožnog tkiva: nepoznata frekvencija - 1 osip, alopecija 1, erythema 1.3 psoriazoformnaya osip ili pogoršanje psorijaze 2 makulo 2,3 papularni osip, brtva koža 3, urtikarija 3, 3 dermatitis, svrbež generalizirani 3;
  • Od mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: nepoznata frekvencija - 1 mijalgija, bol u ekstremitetima 3, bolovi u leđima 3, 3 artralgija, grčenje mišića 3;
  • Od strane bubrega i urinarnog trakta: učestalost je nepoznata - pollakiuria 3, bol u bubrezima 3;
  • Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: učestalost je nepoznata - smanjeni libido 2, seksualna disfunkcija 2, erektilna disfunkcija 3;
  • Razni: nepoznata frekvencija - 1 bol u prsima, umor 1,2, 2,3 astenija, upalu 3, 3 razdražljivost, abnormalne senzacije 3, nelagoda u prsima 3, slabost 3, osjećaj nelagode 3, 3, periferni edem;
  • Laboratorijski i instrumentalni podaci: nepoznata učestalost - povećanje laktat dehidrogenaze i kalija u krvi 1.
  • 1 Nuspojave uočene primjenom Azarga.

    2 Nuspojave koje su se pojavile kod monoterapije timololom.

    3 Nuspojave koje su se pojavile kod monoterapije brenzolamida.

    Posebne upute

    Čak i sa lokalnom primjenom, timolol može uzrokovati iste nuspojave od respiratornih i kardiovaskularnih sustava, kao i sustavnih beta-adrenoblokova. Zbog toga stanje pacijenta treba pratiti prije propisivanja i tijekom uporabe. Postoje slučajevi teških kardiovaskularnih i respiratornih poremećaja, uključujući i kobne ishode, zbog bronhospazma kod bolesnika s bronhalnom astmom i smrti od zatajenja srca.

    Prije planirane operacije primjenom opće anestezije tijekom 48 sati potrebno je prestati koristiti Azarga, t. timolol, kao i svi beta-blokatori, može smanjiti osjetljivost miokarda na simpatičku stimulaciju potrebnu za rad srca.

    Uključeno u pripravu (kao konzervans) benzalkonijev klorid može uzrokovati iritaciju očiju i mijenjati boju mekih kontaktnih leća. Neophodno je ukloniti objektiv prije instalacije i vratiti se najkasnije 15 minuta.

    Bcnzalkonijcvklorid može uzrokovati točkaste keratopatija i / ili otrovnih ulcerozni keratopatija i brinzolamid - krše hidrataciju rožnice, pa je dugotrajno liječenje potrebno nadzirati cjelokupno zdravlje pacijenta, uključujući i njegovu stanju rožnice. Posebna nadzor je potreban za pacijente s dijabetesom, anomalijama i rožnice distrofija.

    Oprez treba provesti kada se uranja: ne dodirujte kapaljku za oči i druge površine kako biste izbjegli onečišćenje lijeka. Nakon svake uporabe morate zatvoriti bočicu.

    U svezi s mogućim smanjenjem jasnoće vida neposredno nakon instalacije, preporuča se da se suzdržite od vožnje i izvođenja potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju veću pozornost.

    Oralni inhibitori karbonske anhidraze mogu utjecati na brzinu reakcije i sposobnost usredotočivanja na starije osobe. Ovaj učinak mora se uzeti u obzir pri imenovanju Azarga, budući da njegove komponente (uključujući inhibitor ugljične anhidraze brinzolamide) ulaze u sustavnu cirkulaciju.

    Interakcije lijekova

    Istraživanja o interakciji Azarga s drugim lijekovima nisu provedena.

    Nemojte davati oralne inhibitore ugljične anhidraze u isto vrijeme. postoji opasnost od povećanja sustavnih nuspojava.

    Mjere opreza treba istovremeno koristiti lijekove koji inhibiraju izozim CYP3A4, kao što su ritonavir, klotrimazol, troleandomicin itrakonazol i ketokonazol.

    Uz istodobnu primjenu CYP2D6 inhibitora (npr. Kinidin ili cimetidin), sistoličko djelovanje timolola može se povećati (smanjenje brzine otkucaja srca).

    Postoji vjerojatnost povećanog efekta hipotenzivni i / ili razvoj bradikardije tijekom istovremene upotrebe Azargi s blokatorima kalcijevih kanala, oralnim antiaritmijskim lijekovima, beta-blokatora, kardijalnih glikozida, -parasimpatički oponašatelji, gvanetidin.

    Timolol može maskirati simptome hipoglikemije i povećati hipoglikemijski učinak antidijabetika.

    Nakon oštrog povlačenja klonidina timolol može pomoći povećanju hipertenzije.

    Ako trebate koristiti druge lokalne oftalmičke fondove između instilljatsiyami treba promatrati minimalno 15 minuta intervala.

    analoga

    Analozi Azarga su: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    Uvjeti i uvjeti skladištenja

    Pohranite na mjestu nedostupnom djeci uz uvažavanje temperaturnog načina 2-30 ºê.

    Rok trajanja - 2 godine, nakon prvog otvaranja bočice - 4 tjedna.

    Azarga

    Oblici otpuštanja

    Recenzije liječnika o aszarge

    Izvrsna učinkovitost, dobro smanjuje intraokularni tlak, praktična mnoštvo primjene - dva puta dnevno.

    Relativno visoke cijene, a ne sve starije osobe mogu priuštiti ovaj lijek.

    Jedan od glavnih lijekova izbora u liječenju glaukoma u mojoj praksi, s obzirom na visoku učinkovitost i minimalne nuspojave.

    Dobar lijek kada je potrebna fiksna kombinacija brenzolamida i beta-blokatora.

    Naravno, to nije defekt samog "Azarga", ali Brinzolomide, za razliku od dorzolamida, dopušteno je koristiti najviše 2 puta dnevno.

    Ona pomaže pacijentima koji imaju problema s pamćenjem, budući da fiksna kombinacija još uvijek ima više od dvije zasebne mono pripravke.

    Komentari pacijenata o Azarguesu

    Moja majka ima otvoreni glaukom. Bilo je već 3 operacija: leća je promijenjena i 2 puta je lijek daje, kao i edem započeo. Vizija je pala za 7 godina, sada 10%. I skoro cijelo ovo vrijeme zacrveno je "Azargu" (na početku "Xalatana"). Bolje nije postalo, samo je postojao kašalj, iako su pluća čista i testovi su normalni. Jedina stvar, dobro, "Azarga" uklanja pritisak očiju, iako postoje i druge kapljice koje su jeftinije, što također smanjuje pritisak.

    Nedavno mi je baka propisala te kapljice za oči. Jedini nedostatak tih kapi je to što imaju visoku cijenu, ali za lijek ove kvalitete novac nije šteta. Kupili smo kapljice i počeli se kapati, nakon 2 tjedna crvenilo očiju prošlo, a moja baka je počela bolje. Ipak, postoji vrlo veliki plus, nema nuspojava, što lijek čini sigurnom što je više moguće!

    Oni su propisali te kapljice, i prvo što želim spomenuti jest da je to relativno visoka cijena. Ali, u principu, kapi su dobri: odmah uklonite intraokularni tlak i bilo je zamućenje u očima. Nakon instilacije dolazi do svrbeža i nelagode, ali sve prolazi za nekoliko minuta. Nije primijetila nuspojave, što je bilo vrlo zadovoljavajuće. Otpušteni su na recept, pa se morate posavjetovati s liječnikom.

    Cijena kapi je dovoljno visoka, prodana samo na recept. Moj djed je imao visok pritisak očiju. Otišli smo s njim do oftalmologa jer se žalio na čestog umora u njegovim očima, njegova je vizija pala. Rečeno mu je da je izvorni uzrok isti pritisak očiju, koji je imao iznad normalnog. Propisali smo kapljice za oči, liječnik je propisao recept. Može se pohraniti nakon 4 tjedna. Tijekom ovih 4 tjedna temeljito smo kapali sve kapljice. Bili su neophodni u određenom vremenu da se kapaju svaki dan. Mi smo tako liječnik rekao. Kad su se prijavili u bolnicu, liječnik je primijetio pozitivan trend. I moj djed je rekao da se osjeća bolje.

    Upute za uporabu

    Farmakološko djelovanje

    Brinzolamid je inhibitor karbonske anhidraze II. Zbog inhibicije karboanhidraze II usporava nastajanje iona bikarbonata, nakon čega slijedi redukcija s natrijevim i tekućina transporta, što smanjuje intraokularni fluidnog proizvoda u zrakastog tijela oka. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja intraokularnog tlaka (IOP).

    Timolol - neselektivni beta-adrenoceptor blokator bez simpatopodražajne aktivnosti, nema izravan učinak na depresivne miokarda nema membranskog stabilizirajuće djelovanje. Topikalnom primjenom smanjuje intraokularni tlak smanjujući stvaranje vlažne vlage i lagano povećanje protoka.

    Zajedničko djelovanje brinzolamida i timolola premašuje učinak svake tvari zasebno.

    farmakokinetika

    Topikalnom primjenom, brinzolamid i timolol prodiru u sistemski krvotok. Brinzolamid se apsorbira u eritrocitima kao rezultat selektivnog vezanja uglavnom s karbonatnom anhidraza II. Cmaksimum Brinzolamid u eritrocitima je oko 18.4 uM. Vezanje s proteinima plazme iznosi oko 60%.

    Metabolizma brinzolamid nastaje N-dealkilaciju, O-dealkilaciju, oksidacijom i N-propil bočnog lanca. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, u prisutnosti brinzolamid prioritetnije veže karboanhidraze I i nakuplja u eritrocitima. in vitro studije pokazuju da je metabolizam brinzolamid je odgovoran prije svega CYP3A4 izoenzima i izoenzima CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Brinzolamid izvedena uglavnom bubrege nepromijenjen - oko 60%. Oko 20% se izlučuje kao metaboliti: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i koncentracije u tragovima drugih metabolita (N-dezmetoksipropila i O-desmetil).

    Cmaksimum timolol u krvnoj plazmi je oko 0,824 ng / ml i zadržan je do praga detekcije za 12 h1/2 timolol je 4,8 sati poslije lokalne primjene Azargi. Metabolizam timolol događa na dva načina: da se dobije etanolamina bočni lanac na prstenu, tiadiazol i etanola u oblik dušika bočnog lanca morfolina i slične bočni lanac s karbonilne skupine vezane na dušik. Metabolizam timolol vrši uglavnom izoenzima CYP2D6. Timolol i rezultat metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Oko 20% timolol izlučuje nepromijenjen u ostatku - u obliku metabolita.

    Oblik ispuštanja, sastava i pakiranja

    pomoćna sredstva: manitol, dinatrij edetat, natrijev klorid, pročišćena voda, benzalkonijev klorid 50%, natrijev hidroksid, tyloksapol.

    5 ml - bočica s kapaljkom (1) kapljica od polietilenske guste gipke ambalaže od kartona.

    Režim doziranja

    Na lokalnoj razini. Potresati prije uporabe tresti.

    1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

    Nakon tretmana kako bi se smanjio rizik od sistemskih nuspojava preporučuje lagani pritisak prsta na projekciju području suzne vreće na unutarnjem kutu oka za 1-2 minuta nakon instalacije lijeka - to smanjuje sistemsku apsorpciju lijeka.

    Ako je doza propuštena, liječenje treba nastaviti od sljedeće doze u rasporedu. Doza ne smije prelaziti 1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

    Ako zamijenite antiglaukomski lijek s Azarga, trebali biste početi koristiti Azarga dan nakon prestanka prethodnog lijeka.

    Interakcije lijekova

    Istraživanja interakcija s drugim lijekovima nisu provedena. Ne preporučuje se istodobna primjena s oralnim inhibitorima ugljične anhidraze, t. postoji mogućnost povećanja sistemske nuspojave.

    Za brinzolamid metabolizam citokrom P450 izoenzima su odgovorni: CYP3A4 (uglavnom), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Oprez propisuju lijekove koji inhibiraju izozim CYP3A4, kao što su ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin, zbog mogućeg metabolizam inhibicije brinzolamid. Oprez treba provesti kada se istodobno primjenjuju inhibitori izoenzima CYP3A4. Međutim, nakupljanje brinzolamida malo je vjerojatno. izlučuje ga bubrezi. Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P450.

    Postoji vjerojatnost povećanog efekta hipotenzivni i / ili razvoj bradikardije tijekom istovremene upotrebe timolol s kanal blokatora kalcijevog za oralno, guanetidin, beta-blokatora, antiaritmijskim lijekovima, srčanih glikozida i -parasimpatički oponašatelji.

    Razvoj hipertenzije nakon oštrog uklanjanja klonidina može se pojačati istodobnim primanjem beta-blokatora.

    Pojačanja sistemski beta-blokatori smanjuju (srca) može se razviti program, a inhibitori CYP2D6 (kvinidin, cimetidin), i timolol.

    Beta-blokatori mogu povećati hipoglikemijski učinak antidijabetika. Beta-blokatori mogu maskirati simptome hipoglikemije.

    U slučaju uporabe s drugim lokalnim oftalmološkim pripravcima, interval između njihove uporabe trebao bi biti najmanje 15 minuta.

    Nuspojava

    Lokalne reakcije: 1-10% slučajeva - zamagljen vid, bol u oku, iritacije očiju, osjećaj stranog tijela; 0.1-1% slučajeva - rožnice erozije, točkast keratitis, sindrom suhog oka, odvodne oka, svrbež oka, blefaritis, alergijski konjunktivitis, eksudata u prednjoj komori, konjunktive hiperemiju, kraste na rubovima kapaka, astenopija, osjetilne nelagode u očima, svrbež, eritem stoljeća, alergijski blcfaritis.

    Sustavne nuspojave: 1-10% slučajeva - disgeusia; 0.1-1% slučajeva - nesanice, smanjiti krvni tlak, kronične opstruktivne plućne bolesti, boli u dušnik, osip, kašalj, smanjenu rast kose, lihen planus.

    Lokalne reakcije: keratitis, keratopatija, povećana iskop očnog živca, defekt epitela rožnice, povećana intraokularnog tlaka, nakupine na rožnici, formiranje rožnice nedostataka, edem rožnice, konjunktivitis, upala meibomian žlijezde, diplopija, fotofobija, photopsia, smanjena oštrina vida, pterigijem, keratoconjunctivitis sicca, hypoesthesia oko pigmentacije bjeloočnicu, supkonjuktivalno cista, povećana suzenje, zamagljen vid, oko edem, alergijski oko midrijaza, oticanje kapaka.

    Sustavne nuspojave: apatija, depresija, smanjeni libido, noćne more, nervozu, pospanost, motorne disfunkcije, amnezija, gubitak pamćenja, poremećaji središnjeg živčanog sustava.

    obrada: odmah isperite oči vodom. Simptomatska i potporna terapija. Treba pratiti razinu elektrolita i pH krvi. Hemodializa je neučinkovita.

    svjedočenje

    - smanjenje povišenog intraokularnog tlaka u glaukoma otvorenog kuta i okularne hipertenzije kod bolesnika kod kojih je bio nedovoljan monoterapija smanjuju intraokularni tlak.

    Kontraindikacije za uporabu

    - bronhijalna astma (uključujući anamnezu);

    - kronična opstruktivna plućna bolest teškog tijeka;

    - AV-blokada II-III stupnja;

    - teški zatajenje srca;

    - alergijski rinitis teškog tijeka;

    - ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina < 30 мл/мин);

    - simultano korištenje s oralnim inhibitorima ugljične anhidraze;

    - dob djece do 18 godina;

    - Preosjetljivost na skupinu beta-blokatora, hiperkoremijska acidoza;

    - preosjetljivost na sulfonamide;

    - Preosjetljivost na komponente lijeka.

    S oprezom: bolesnika s hipertireozom, prinzmetalnom anginom, poremećajima cirkulacije perifernih i središnjih krvnih žila i arterijske hipotenzije.

    Iskustvo Azargi korištenje za liječenje bolesnika s pseudoeksfolijativnim glaukoma, pigmentni glaukom je ograničena: u tim slučajevima, trebali biste koristiti lijek s oprezom i stalno pratiti intraokularni tlak.

    Anafilaktičke reakcije. Pacijenti s teškim lokalnu ili anafilaktičku reakcija različitih alergena povijesti primaju beta-blokatora mogu biti otporni na uobičajene doze epinefrina za liječenje anafilaktičke reakcije.

    Učinci sustava. Brinzolamid i timolol mogu proći kroz sistemsku apsorpciju. Timolol s lokalnom primjenom može uzrokovati iste nuspojave od kardiovaskularnih i respiratornih sustava, kao i sustavnih beta-blokatora. Potrebno je pratiti stanje bolesnika prije i tijekom terapije timololom. Opisani su slučajevi teških respiratornih i kardiovaskularnih poremećaja, uključujući smrt od bronhospazma kod bolesnika s bronhalnom astmom i smrti od zatajenja srca timololom.

    Beta-blokatori se mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sklonih hipoglikemije ili dijabetes (naročito nestabilni dijabetes naravno), jer ti lijekovi mogu prikriti simptome akutne hipoglikemije.

    Prije planirane operacije, beta-blokatori trebaju postupno (ne istodobno) biti poništeni 48 sati prije opće anestezije, tk. tijekom opće anestezije mogu smanjiti osjetljivost miokarda na simpatičku stimulaciju, potreban dan srca.

    Azarga sadrži Brinzolamide, koji je sulfonamid. jer Kada se lokalna primjena javlja na sustavnu apsorpciju lijeka, mogu postojati i popratne reakcije, karakteristične za sulfonamide. Opisana je kršenje ravnoteže između kiselina i baze pomoću oralnih oblika inhibitora karbonske anhidraze.

    Primjena u trudnoći i laktaciji

    Lijek je kontraindiciran za upotrebu u trudnoći i laktaciji.

    Prijava za kršenje funkcije bubrega

    Koristite u djece

    Primjena kod starijih bolesnika

    Posebne upute

    U starijih pacijenata, inhibitori ugljične anhidraze koji se daju oralno mogu utjecati na sposobnost uključivanja u aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju ili koordinaciju. Taj učinak treba uzeti u obzir pri dodjeli Azarga, tk. na lokalnoj primjeni priprema ulazi u sistemski krvotok.

    Prilikom korištenja brinzolamida u bolesnika koji nose kontaktne leće potrebno je pratiti stanje rožnice, budući da inhibitori ugljične anhidraze mogu dovesti do poremećaja njene hidratacije. Preporuča se pažljivo pratiti pacijente s abnormalnostima rožnice, diabetes mellitusom ili distrofijom rožnice.

    Benzalkonijev klorid, koji je dio pripreme Azarga, može uzrokovati točku keratopatije i / ili toksicnu čirajuću keratopatiju. S produljenom uporabom lijeka preporučuje se pažljivo praćenje pacijenata. Benzalkonijev klorid se može apsorbirati kontaktnim lećama. Prije uporabe lijeka, leće trebaju biti uklonjene i postavljene unatrag najkasnije 15 minuta nakon uporabe lijeka.

    Nemojte dodirivati ​​vrh boce kapaljke na bilo koju površinu kako biste izbjegli onečišćenje kapaljke i njegov sadržaj. Bočica mora biti zatvorena nakon svake uporabe.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima

    Nakon primjene lijeka oštrina vida može se privremeno smanjivati ​​i ne preporučuje se voziti i uključivati ​​se u aktivnosti koje zahtijevaju veću pozornost prije oporavka.

    Kapi za oči Azarga - upute za uporabu. Jedan od najučinkovitijih lijekova protiv glukoze

    u takvih bolesti oka kao glaukoma i povećanog intraokularnog tlaka, kao jednog od glavnih terapijskih sredstava koriste se kapi s hipertenzivnim svojstvima.

    Jedan od tih lijekova - Azarga kapi, što doprinosi smanjenju IOP-a.

    Kapi za oči Azarga: opće informacije i upute za uporabu

    Azarga - jedan od najučinkovitijih lijekova protiv glukoze.

    Sve to čini kapi nisu jako popularni među pacijentima.

    A sami liječnici propisuju manje aktivne i blaže droge.

    Tek kad takva oftalmološka rješenja dokazuju svoju slabu učinkovitost - kao radikalni lijek pomoću kapi asargata.

    Kapi pripadaju lijekovima kombiniranog beta-blokatora protiv glukoze, koji su suzbijanje rada centara odgovorni za proizvodnju intraokularne tekućine.

    Farmakološko djelovanje

    Kapi imaju depresivan učinak na mehanizme koji proizvode tekućinu za suzu

    Kao rezultat toga, ovaj učinak intraokularnog tlaka smanjuje, ali ne na normalnu razinu, već na određeni broj jedinica, pa je lijek oprezno propisan pacijentima s predispozicijom na hipotenziju.

    Aktivne aktivne komponente kapljica su timolol i brinzolamid.

    To su moćni spojevi koji nakon upijanja lijeka ulaze u sustavnu cirkulaciju.

    Nakon određenog vremena takve tvari prelaze u stanje metabolita, koje izlučuju bubrezi.

    Kombinacija tih tvari je posljedica činjenice da kada su istodobno proguta uočava se sinergistički učinak: oba lijeka zajedno daju bolji terapeutski rezultat nego pojedinačno.

    Način korištenja i oznake za uporabu

    Kapi su aktualna priprema.

    Prema uputama za uporabu, potrebne su dvije metode dnevno (jedna kap u svakom oku).

    Preskoči ubacivanje ne preporuča, ali ako se to dogodilo - da je bolje da i dalje zakopavaju još raspored nego u sljedećem ukapavanja povećati dozu.

    U slučajevima kada se liječenje imenuje neposredno nakon završetka terapije uporabom drugih sličnih sredstava, između dva različita tečajeva preporučuje se čekanje najmanje jednog dana.

    Interakcija s drugim sredstvima

    Postoji niz lijekova s ​​kojima kapi azarga ne može se primijeniti iz raznih razloga:

    • zajedničku terapiju s inhibitorima ugljične anhidraze u obliku tableta ili suspenzija moguće je međusobno pojačanje nuspojava.
      Ovi lijekovi uključuju glaupaks, neframid, fonurit, diakarb, dilamoks;
    • iz istih razloga ne pokušavajte kombinirati pripremu s troleandomicinom, klotrimazolom, ketokonazolom;
    • u kombinaciji s timololom u dijabetičarima, manifestacija povećane aktivnosti hipoglikemičkih lijekova je moguća.
      Također u takvim slučajevima moguće je smanjiti krvni tlak i usporiti srčani ritam.
      Ovo je također karakteristično za simultanu primjenu s cimetidinom i kinidinom.

    Ako liječnik dodjeljuje uz takvo rješenje druga rješenja za instalaciju, interval između ubacivanja dva lijeka trebao bi biti 15-20 minuta.

    Nuspojave

    • povećane suze i fotofobije;
    • edem rožnice;
    • poremećaja spavanja;
    • smanjena kvaliteta vida;
    • smanjeni libido;
    • bol i osjećaj prisutnosti stranog tijela u očima;
    • problemi s memorijom;
    • proširene kapilare koje dovode do eritema (crvenilo kože);
    • povećan umor i letargija;
    • zamračivanje očnih bjelančevina;
    • Edem kapaka i formiranje korica izlučivanja na rubovima.

    Uvijek takvi prikazi ne govore o nužnosti otkazivanja terapije. U nekim slučajevima dovoljno je ispraviti tijek liječenja, ali to može učiniti samo liječnik.

    kontraindikacije

    Kontraindikacije instilacijama Postoji mnogo Azarga priprema, među njima:

    • angina pektoris;
    • bronhijalna astma;
    • giperterioz;
    • bilo koja bolest pluća (osobito kronična);
    • glaukom zatvorenog kutnog oblika;
    • srce i zatajenje bubrega;
    • rinitis;
    • bradikardija;
    • dijabetes melitus;
    • pigmentni glaukom;
    • poremećaji cirkulacije.

    Sastav i značajke izdavanja iz ljekarni

    Sastav kapi azarga uključuje brinzolamid, timolol i pomoćne tvari:

    • pročišćena voda;
    • 50% -tna otopina benzalkonijevog klorida;
    • klorovodična kiselina;
    • edetat dinatrij;
    • karbomer;
    • natrijev klorid;
    • manitol;
    • tiloksapol.

    Kapi su bistra otopina (ponekad s slabom žutom bojom), što prodan u bočicama od 5 ml.

    Uvjeti i uvjeti skladištenja

    Pohrana je dopuštena na temperaturama od +2 do +30 stupnjeva.

    analoga

    Analozi lijeka su:

    1. Arutimol.
      Non-selektivni beta-adrenergički blokator. Njegova akcija temelji se na suzbijanju aktivnosti intraokularnog sustava za proizvodnju tekućine.
      Promjene u veličini učenika i grčenje smještaja, i stoga se ne pojavljuju.
      Agent djeluje tijekom dana, vrh akcije je prvi sat nakon instilacije.
    2. Okumed.
      Antiglaukom padne na niži IOP, bez obzira na njenu razinu u vrijeme instilacije.
      Sredstvo pomaže smanjiti volumen proizvedene tekućine, počevši djelovati nakon dvadeset minuta nakon upijanja.
      Reinstilacija je potrebna tek nakon jednog dana.
    3. Oftan.
      Lijek se temelji na izomeru timolola, beta-blokatora neselektivnog tipa.
      Lijek usporava proizvodnju intraokularne tekućine, prodireći izravno u ciliarno tkivo, gdje se ti procesi pojavljuju.
      Osim toga, rješenje potiče funkcioniranje cirkulacijskog sustava organa vida.
    4. Timoptik.
      Lijek koji smanjuje razinu proizvodnje intraokularne tekućine, što dodatno pridonosi brzom odljevu njezinog suviška.
      U slučaju predoziranja ili preosjetljivosti na komponente lijeka mogu se pojaviti sustavne nuspojave kod bolesnika.

    Trošak pripreme

    Ova vrsta kapi pripada najvišoj cjenovnoj kategoriji. Njezina je cijena u Rusiji u prosjeku 800-850 rubalja, au nekim ljekarnama cijena može ići do 1.000 rubalja.

    Dodatne preporuke za upotrebu

    Također, posebnu pozornost treba obratiti na osobe koje nose kontaktne leće: neke komponente formulacije mogu biti u obliku nanosa depozita na meku kontaktnu optike i negativno utjecati na strukturu leće, narušavanja njihova reflektora.

    Za takve kapljice privremeno smanjenje vidne oštrine, koji traje nekoliko minuta.

    Ali tijekom tog vremena bolje je izbjeći radnje i radove koji zahtijevaju fokusiranje i povećanu koncentraciju pozornosti.

    Recenzije

    "Kapi azarga koristili su mog oca kad je pronađen glaukom.

    Prije toga koristio je druga sredstva, ali oni su imali minimalni učinak ili nisu djelovali uopće.

    Kapi azarga za njega prijavili su se dva tjedna, nakon čega je Papa prošao drugi ispit i pokazao značajan pad u IOP razini.

    Stručnjak je preporučio takav lijek ne redovito, ali nakon nekoliko tjedana, ako se povećanje IOP-a jasno osjeti.

    U skoroj budućnosti se pripremamo za kirurški zahvat, a potreba za takvim kapljicama nestala je. "

    Kirill Yuryev, Lugansk.

    "Liječnici za mene propisane kapljice asargata nakon neuspješnog liječenja glaukoma drugim sredstvima.

    Isprva sam se iznenadio veliki broj nuspojava navedenih u uputama, ali je liječnik objasnio mi je da se promatrati samo u kršenje režima liječenja i doziranje.

    Volio sam takve kapljice: pritisak se gotovo odmah vratio u normalu, i kada sam usadio nisu imali nikakvih neugodnih osjeta.

    Jedina negativna točka u ovom lijeku je vrlo visoka cijena. "

    Ekaterina Vlasova, Saransk.

    Korisni videozapis

    S ovog videa saznat ćete je li glaukom moguće liječiti kapi:

    Oftalmološka otopina azarga imenovana u teškim slučajevima i zahtijeva praćenje stručnjaka tijekom liječenja.

    Korištenje ovog lijeka bez prethodnog ispitivanja i odobrenje oftalmologa može dovesti do pogoršanja stanja organa vida, pogotovo ako pacijent ima kontraindikacije na uporabu kapi.

    Azarga: upute za uporabu

    struktura

    Brinzolamid 10.0 mg

    Timolol 5 mg (u obliku timolol maleata 6,8 mg).

    Benzalkonij klorid (kao 50% -tne otopine), dinatrijeva sol EDTA, natrijev klorid tiloksapol, manitol, karbomer (974P), natrijev hidroksid i / ili otopina klorovodične kiseline (do pH podesio), pročišćena voda.

    opis

    Homogena suspenzija bijele ili gotovo bijele boje.

    Farmakološko djelovanje

    Brinzolamid je inhibitor karbonske anhidraze II. Zbog inhibicije karboanhidraze II usporava nastajanje iona bikarbonata, nakon čega slijedi redukcija s natrijevim i tekućina transporta, što smanjuje intraokularni fluidnog proizvoda u zrakastog tijela oka. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja intraokularnog tlaka (IOP).

    Timolol - neselektivni beta-adrenoceptor blokator bez simpatopodražajne aktivnosti, nema izravan učinak na depresivne miokarda nema membranskog stabilizirajuće djelovanje. Topikalnom primjenom smanjuje intraokularni tlak smanjujući stvaranje vlažne vlage i lagano povećanje protoka.

    Zajedničko djelovanje brinzolamida i timolola premašuje učinak svake tvari zasebno.

    farmakokinetika

    Topikalnom primjenom, brinzolamid i timolol prodiru u sistemski krvotok. Brinzolamid je adsorbiran u eritrocitima kao rezultat selektivnog vezanja uglavnom s karbonskom anhidraza II. Maksimalna koncentracija (Stach) brinzolamida u eritrocitima je oko 18,4 pM. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi oko 60%.

    Metabolizma brinzolamid nastaje N-dealkilaciju, O-dealkilaciju, oksidacijom i N-propil bočnog lanca. Glavni metabolit je N-desetil Brinzolamid, u

    prisutnost brinzolamida također se veže na karbonatnu anhidraza I i akumulira u eritrocitima. Brinzolamid se uglavnom izlučuje bubrezima - oko 60%.

    Oko 20% se izlučuje kao metaboliti: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i koncentracije u tragovima drugih metabolita (N- i O-dezmetoksipropila desmetil).

    Maksimalna koncentracija (Stach) timolola u krvnoj plazmi iznosi oko 0,824 ng / ml i ostaje do praga otkrivanja 12 sati. T1 / 2 timolol je 4.8 sati nakon lokalne primjene Azarga. Metabolizam timolol događa na dva načina: da se dobije etanolamina bočni lanac na prstenu, tiadiazol i etanola u oblik dušika bočnog lanca morfolina i slične bočni lanac s karbonilne skupine vezane na dušik. Metabolizam timolola provodi se uglavnom izoenzima CYP 2D6. Timolol i rezultat metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Oko 20% timolol izlučuje nepromijenjen u ostatku - u obliku metabolita.

    Upozorenja za uporabu

    Smanjeni povišeni intraokularni tlak kod odraslih bolesnika s otvorenim kutnim glaukom i intraokularnom hipertenzijom u bolesnika kod kojih monoterapija osigurava nedovoljnu redukciju IOP.

    kontraindikacije

    • Preosjetljivost na aktivne tvari ili bilo koju pomoćnu komponentu.

    • Bronhijalna astma, povijest bronhijalne astme ili teška kronična opstruktivna plućna bolest.

    • Sinusna bradikardija, atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja, teški zatajenje srca ili kardiogeni šok.

    • teški alergijski rinitis i bronhijalna hiperreaktivnost; preosjetljivost na druge beta-blokatore.

    Teško zatajenje bubrega.

    • Preosjetljivost na sulfonamide.

    Trudnoća i dojenje

    Nema adekvatnih podataka o upotrebi brinzolamida trudnica. Istraživanja na životinjama pokazala su neku toksičnost u odnosu na reproduktivnu funkciju, no potencijalni rizik za ljude nije poznat.

    Pa kontroliranih epidemioloških studija o sustavnu primjenu beta-blokatora nije otkrio nikakvu povećanje prirođenih malformacija fetusa, ali neke farmakološke učinke kao što su bradikardija zabilježeno je u fetus ili novorođenče. Ograničeni podaci o broju trudnica liječenih timolol, međutim, ne ukazuju na pojavu bilo kakvih nuspojava ili neželjenih učinaka na trudnoću ili fetus / novorođenče zdravlje, svjesni samo jedan slučaj bradikardija i aritmija fetus žene koja je bila tretirana s timolol, kapi za oči. Trenutačno nema drugih pouzdanih epidemioloških podataka.

    Lijek AZARGA ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim u slučajevima očite potrebe.

    Razdoblje dojenja.

    Nije poznato je li brinzolamid izlučen u ljudsko majčino mlijeko. Studije na životinjama pokazale su da je brinzolamid izlučen u majčino mlijeko. Timolol se ne nalazi u majčinom mlijeku. Međutim, s terapeutskim dozama AZARGA, ne očekuje se nikakav učinak kod dojenčadi / dojenčadi koja doji.

    AZARGA se može koristiti tijekom dojenja.

    Doziranje i administracija

    • POMOĆNO ISPUNITE RUKE PRIJE PROIZVODNJE.
    • PUNA GORNICA NAPLATU. Okrenite donju stranu i pogledaj.
    • RUČNI VENTIL! PROVJERITE 1 DROP NA MJESTU IZMEĐU STOLJEĆA I OČI APPLE.
    • NEMOJTE DUŽITI VELIKU VOŽNJU U VEZE, ALEČE, I NEMOJTE NAPRAVITI NJIHOVE RUKE.
    • ZATVORITE OČU I PRINCESS S DRUGIM BIJELOM TAMPONOM.
    • NEMOJTE OTVORITI OČIJU, LIGHTEN KLJUČITE NJEZINI SREDIŠNJI OKVIR ZA 3-5 MINUTA. To će povećati učinkovitost kapi i smanjenja rizika NEBLAPROIYATNYH sustavne nuspojave.
    • Bočica treba biti čvrsto zatvorena nakon svake uporabe.

    Nuspojava

    U dva klinička ispitivanja u trajanju od 6 do 12 mjeseci, koji uključuju 394 bolesnika liječenih pomoću AZARGA lijek najčešće prijavljene nuspojave bila privremeno zamućenje vida nakon ubacivanja (3,6%), u trajanju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta.

    Sljedeće štetne nuspojave klasificirane su prema sljedećem postupku: vrlo često: 1/10; često (od> 1/100 do 1/1 LLC do 1/10 000 do

    Azarga

    Azarga je oftalmički lijek. Uključeno u kategoriju β-blokatora. Koristi se kao lijek protiv mišića i antiglaukoma.

    ATC kod

    Aktivne tvari

    Indikacije za uporabu Azarga

    Pokazalo se je da snižava stupanj intraokularnog tlaka - pacijenata s otvorenim kutnim glaukom ili očne hipertenzije, upotrebom monoterapije u kojoj nije bilo moguće smanjiti intraokularni tlak do tražene vrijednosti.

    Oblik izdavanja

    Izdane u obliku kapi za oči u bočicama-kapaljkama (tzv. Kapaljke) s volumenom od 5 ml.

    farmakodinamiku

    U kapi za oči Azarga sadrži 2 aktivna sastojka - to je brinzolamid, kao i timetol maleat. Oni pomažu smanjiti visoku razinu intraokularnog tlaka. Taj se učinak razvija smanjenjem izlučivanja intraokularne tekućine - taj se proces provodi pomoću nekoliko različitih mehanizama djelovanja. Kada se kombiniraju svojstva ovih tvari, dolazi do učinkovitijeg smanjenja WTO-a (u usporedbi s učinkom koji je postignut kada se koriste ti elementi zasebno).

    Brinzolamid je snažan inhibitor CA-II, koji se smatra dominantnim enzimom oka. Kada je ugljična anhidraza inhibirana unutar cilijarnog oka, izlučivanje tekućine se smanjuje. To se događa uglavnom sprečavanjem stvaranja bikarbonatnih iona i daljnjim usporavanjem procesa prijenosa natrija s tekućinom.

    Timolol je neselektivni blokator β-adrenergičkih receptora. Ne posjeduje interne simpatomimetičke, kao i membranski stabilizirajuće djelovanje, a osim toga nema direktan supresijski učinak na miokard. Provedeno fluorofotometrijsko ispitivanje, kao i postupak tonografije, potvrdilo je da je učinak ovog elementa uglavnom povezan s usporavanjem proizvodnje intraokularne tekućine, a osim toga, uz lagano ubrzavanje njegovih odljevnih procesa.

    farmakokinetika

    Nakon lokalne uporabe, aktivne komponente se apsorbiraju u sistemski protok krvi kroz oku rožnicu.

    Tijekom studije farmakokinetike lijekova zdravih dobrovoljaca konzumira brinzolamid oralno u dozi od 1 mg 2 puta na dan kroz 2 tjedna - da je potrebno smanjiti rok za postizanje stabilne koncentracije indikatora prije upotrebe lijekova. Nakon upotreba kapi za oči od 2 puta na dan kroz 13 tjedana medijan brinzolamid u crvenim krvnim stanicama bila 18,8 ± 3,29 uM, a osim toga, 18,1 ± 2,68 18,4 ± uM i 3, 01 uM kasnije, respektivno, 4 i 10, kao i 15 tjedana. To znači da unutar CGT razine ove komponente ostaju stabilne.

    Kada stabilan koncentracija aktivne tvari nakon upotrebe kapi medijan Cmax timolol u krvnoj plazmi, kao pokazatelja AUC vrijeme (0-12 sati) donji (27 i 28%) i, respektivno: Cmax 0824 ± 0453 ng / ml; AUC 0-12 sata 4.71 4.29 ± ng.h / mL u usporedbi s upotrebom timolol u volumenu od 5 mg / ml (Cmax jednaka 1,13 ± 0,494 ng / ml, a AUC 0-12 sata slici 6, 58 ± 3,18 ng · h / ml).

    Slab sistemski učinak timolola nakon uporabe lijeka nije klinički važan. Prosječna Cmax vrijednost unutar krvne plazme nakon upijanja kapljica timolola doseže približno 0,79 ± 0,45 sati.

    Brinzolamid je sintetiziran plazmom proteina u umjerenim količinama (oko 60%). Visoki afinitet s elementom CA-II, a dodatno slabiji s elementom CA-I, pomaže brinzolamidu da prođe u CTP. Aktivni produkt propadanja ove tvari je N-desetilbenzenamid, koji se također akumulira unutar CGT-a, uglavnom povezan s CA-I. Zbog afiniteta brinzolamida i njegovog metabolita s CKT i CA tkiva, nastaje nizak indeks koncentracije u plazmi.

    Informacije o raspodjeli unutar zametnih očnih tkiva pokazuju da timolol može biti kvantificiran u intraokularnoj tekućini u roku od 48 sati nakon primjene kapljica. Nakon postizanja stabilne koncentracije, komponenta se određuje u ljudskoj krvnoj plazmi tijekom 12 sati nakon upotrebe lijeka.

    U metabolisticheskie procesi uključuju brinzolamid N- i O-dealkilaciju, oksidaciju i, pored svoje N-propil bočnog lanca. Kada su in vitro testovi pokazali da brinzolamid metabolički proces se uglavnom odnose na CYP3A4 elementu, a uz to s najmanje 4 druge izoenzime (to su elementi i CYP2A6, CYP2C8 CYP2B6 i pored CYP2C9).

    Metabolizam timololske tvari provodi se u 2 faze. Tijekom prvog prstena formiran tiodiazolnom etanolamin bočnim lancem, te se formira u drugom bočnom lancu etanolne morfolinazota unutar i nekog sličnog kruga za spajanje na karbonilnu grupu koja je u susjedstvu dušik. Metabolički procesi ove aktivne komponente uglavnom su povezani s elementom CYP2D6.

    Uklanjanje brinzolamida je uglavnom kroz bubrege (oko 60%). Oko 20% doze može se utvrditi u mokraći (kao produkt propadanja). Brinzolamid s N-desetilbenzamidom glavni su elementi pronađeni u urinu. Sadrži također i tragove produkata N-demetoksipropilne razgradnje, te dodatno O-desmetil (manje od 1%).

    Timolol zajedno s proizvodima koji se razgrađuju uglavnom se izlučuju kroz bubrege. Oko 20% doza timolola izlučuje se nepromijenjeno zajedno s urinom. Uklanjanje ostataka komponente također se provodi zajedno s urinom u obliku razgradnih produkata.

    Poluživot timolola unutar krvne plazme javlja se 4,8 sati nakon primjene lijeka.

    Korištenje azarga tijekom trudnoće

    Nema relevantnih podataka o upotrebi timolola i brinzolamid komponenata tijekom trudnoće. Kod ispitivanja brinzolamida na životinjama otkriven je toksični učinak na reproduktivni sustav. Stoga trudnice ne preporučuju korištenje Azargove medicine.

    kontraindikacije

    • prisutnost bronhijalne astme (također u anamnezisu);
    • teške opstruktivne plućne patologije u kroničnom obliku;
    • kardiogeni šok;
    • sinusni oblik bradikardije;
    • bronhijalna hiperkopija;
    • AV blokada od 2-3 stupnja;
    • teškog zatajenja srca;
    • alergijski oblik hladnoće u teškom stupnju;
    • teškom zatajenju bubrega (klirens kreatinina je manji od 30 ml / min);
    • zatvoreni kut tip glaukoma;
    • spoj s ingestirajućim inhibitorima ugljične anhidraze;
    • razdoblje dojenja;
    • stariji od 18 godina;
    • netoleranciju elemenata iz kategorije β-adrenoblokova, te dodatno acidozu hiperkoremijskog tipa;
    • preosjetljivost na sulfanilamidne lijekove, ali uz aktivne tvari lijeka.

    Nuspojave Azarga

    Korištenje ovog lijeka može uzrokovati sljedeće bočne reakcije:

    • Lokalno: u 1-10% slučajeva zamućenja vida dogodi, tu je iritacija ili bol u očima, a osim toga, osjećaj ima strano tijelo u njoj. Približno 0.1-1% svih slučajeva ove bolesti razvijaju: erozija rožnice, keratitis Tigesona, keratoconjunctivitis sicca, a osim toga, svrbež ili iscjedak iz očiju; osim što se može razviti blefaritis (uključujući alergijski konjuktivitis ili alergijski) obliku, crvenilo, očna sluznicu izlijevanje u prednje očne komore; Također mogu formirati kora na rubu kapaka, osjećala nelagodu u oku, razviti eritema od kapaka ili vizualni umora;
    • sistemski: oko 1 - 10% svih slučajeva razvija disgeusiju. Oko 0.1-1% svih slučajeva - razvoj nesanica, kronična opstruktivna plućna bolest u kronični oblik, pad krvnog tlaka, bol u dušnik i kašalj, i dodatno povredu procesa rasta kose, osip, i lichen planus.

    Lokalne reakcije na učinak brinzolamid: keratopatija ili razvoj keratitis, diplopija, fotofobija, meybomita, photopsias, Keratoconjunctivitis sicca, a osim midrijaza, pterigijem i konjunktivitis. To također može povećati IOP povećan iskopavanja optičkog diska, hypoesthesia promatrati okom, a osim toga, supkonjuktivalno cista i pigmentacija bjeloočnice. Mogući učinci, kao što su zamagljen vid, očne alergije ili edem (očnih kapaka i), pojačano suzenje i poremećaj vida. Reakcije na rožnici - pojavom defekata u njemu i na njegovom epitela, razvoj edema, kao i pojavom njenog taloženja.

    Sistemske reakcije: stanje depresije ili apatije, osjećaj pospanosti ili nervoze, pojava noćnih mora, a dodatno motoričke poremećaje. Memorija se također može pogoršati i razvija se amnezija ili frustracija u središnjem živčanom sustavu, a osim toga, libido se može smanjiti.

    Kao tretman: potrebno je odmah oprati vodom. Nadalje, potrebna su potporna terapija i terapija za uklanjanje simptoma. Potrebno je pratiti pH krvi, kao i elektrolite. Postupak hemodijalize ne daje potrebni rezultat.

    Doziranje i administracija

    Doze za odrasle pacijente (također starije osobe): 1 kap u konjunktivnoj šupljini očiju dva puta dnevno.

    Smanjite sistemsku apsorpciju pritiskom na mjesto nasolakrimalne rupice ili zatvaranjem trepavica 2 minute. Ova metoda pomaže smanjiti rizik od razvoja sistemskih nuspojava, a također povećava lokalnu aktivnost.

    Kada propuštate dozu, potrebno je nastaviti liječenje prema shemi primjene. Dnevna doza može biti ne više od 2 kapi u jednoj vrećici za oči.

    U slučaju da Azarga zamijeni drugi oftalmološki lijek protiv glaukoma, korištenje ovog potonjeg bi trebao biti otkazan. Početak primjene Azarga je neophodan od sljedećeg dana.

    predozirati

    Zbog povremenog oralnog unosa sadržaja boce, može doći do predoziranja β-blokatora, kao što je zatajenje srca, hipotenzija, bronhijalni spazam i bradikardija.

    Propisana je i simptomatska terapija kako bi se uklonili ti simptomi. Budući da lijek sadrži brinzolamid, moguće je poremetiti ravnotežu elektrolita, razvoj acidoznog stanja, kao i negativni učinak na središnji živčani sustav. Potrebno je pažljivo pratiti indeks elektrolita u krvnom serumu (osobito kalij), kao i pH vrijednost krvi. Prema studijama, zapaženo je da je timolol iz tijela teško teško ukloniti dijalizom.

    Interakcije s drugim lijekovima

    Nije bilo studija o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima. Zabranjeno je kombinirati s unutarnjim inhibitorima elementa karbonske anhidraze, jer postoji opasnost od intenziviranja manifestacija sustavnih negativnih reakcija.

    Brinzolamid metabolički procesi su učinili od strane hemoproteina P450 izoenzima: to CYP3A4 (najčešće), ali osim toga CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i zajedno s njima CYP2C9. Njega treba dati u kombinaciji s Azargoy lijekova koji inhibiraju CYP3A4 izoenzima (je itrakonazol, ketokonazol, ritonavir i troleandomicin s klotrimazol), jer mogu usporiti proces metabolizma brinzolamid. Oprez je također potreban kada se kombinira lijek s inhibitorima izoenzima CYP3A4. Vjerojatnost akumulacije brinzolamid u tijelu je prilično niska, tako da se izlučuje putem bubrega. Ova komponenta nije inhibitor izo-emajla hemoproteina P450.

    Postoji rizik od povećanja hipotenzivni učinak, i dodavanje bradikardija (teški oblik) u slučaju da blokatori kanala timolol i uzima oralno Ca, te se u nastavku guanetidin, P-blokatore, antiaritmici -parasimpatički oponašatelji i srčani glikozidi.

    U slučaju naglog zaustavljanja uporabe klonidina protiv pozadine uporabe β-adrenoblokova može se razviti hipertenzija.

    Povećavanje izloženosti β-blokatori (usporavaju brzinu otkucaja srca), mogu dovesti do spojeva s timolol inhibitora CYP2D6 element (kao što su cimetidin ili kinidina).

    β-adrenoblokovi mogu povećati hipoglikemijska svojstva antidijabetičkih lijekova. Osim toga, ti elementi imaju sposobnost maskiranja manifestacija hipoglikemije.

    Kada se kombinira s drugim lokalnim oftalmološkim lijekovima, razlika između upotrebe tih lijekova traje najmanje 15 minuta.