Azarga

Opis je aktualan 2015/09/03

  • Latino ime: Azarga
  • ATX kod: S01ED51
  • Aktivni sastojak: Brinzolamid + timolol (brinzolamid + timolol)
  • proizvođač: Alkon Pharmaceuticals (Rusija)

struktura

Formulacija sadrži aktivne sastojke: brinzolamid i timolol.

Dodatne komponente: manitol, natrijev klorid, edetat dinatrij, pročišćena voda, natrij hidroksid 50% benzalkonij klorid, tiloksapol.

Oblik izdavanja

Proizvodio Azarga u obliku kapi oka, pakiran u 5 ml u bočicama kapaljke.

Farmakološko djelovanje

Kapi za oči Azarga imaju zajednički učinak.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Učinak ovog lijeka uzrokuje tvari u svom sastavu. U kombinaciji je učinkovitost svake komponente znatno povećana. za brinzolamid karakteristična je inhibicija ugljične anhidraze II, zbog čega se stvaranje bikarbonatnih iona usporava, što dovodi do smanjenja prijenosa natrija kao i tekućine. Time se smanjuje proizvodnja intraokularne tekućine unutar srebrnog tijela oka, što pomaže smanjenju intraokularnog tlaka.

Ne-selektivni beta-adrenergički blokator, timolol, nema simpatomimetičku aktivnost. U ovom slučaju, lijek ne pokazuje nepoželjne učinke na miokard, bez djelovanja stabiliziranja membrane. Lokalna primjena kapi za oči pomaže značajno smanjiti intraokularni tlak smanjujući nastajanje vlage i povećavajući njezin odljev.

Korištenje kapi dovodi do prodiranja glavnih komponenata u sustavnu cirkulaciju. Povezanost s proteinima plazme može biti 60%. Kao rezultat toga, metabolizam proizvedeno više metaboliti. Izlučivanje iz tijela pretežno se događa uz pomoć bubrega u nepromijenjenom obliku, a ostatak u metabolijama.

Upozorenja za uporabu

Glavna naznaka za imenovanje kapi za oči Azarga je potreba za smanjenjem visokog intraokularnog tlaka u liječenju:

  • otvoreni kut glaukoma;
  • intraokularna hipertenzija,kada druga terapija nije dovoljno učinkovita.

kontraindikacije

Lijek se ne preporučuje za:

  • bronhijalna astma;
  • hiperreaktivnost bronha;
  • sinusna bradikardija;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • AV-blokada;
  • teškog zatajenja srca;
  • kardiogeni šok;
  • teška kategorija alergijski rinitis;
  • zatajenje bubrega;
  • istodobna upotreba oralnih inhibitora ugljične anhidraze;
  • kutno zatvaranje glaukoma;
  • dojenje, trudnoća;
  • djeca mlađa od 18 godina;
  • preosjetljivost na lijek i sredstva njegove skupine.

Njega je potrebna u liječenju pacijenata s hipertiroidizam, arterijska hipotenzija, Prinzmetal angina, poremećaji cirkulacije.

Nuspojave

Kod liječenja kapima za oči Azarga može razviti lokalne reakcije i sistemske nuspojave. Naročito se često očituje: zamagljena vizija, bol i iritacija, osjećaj stranih čestica u očima, disgeusia, keratitis, keratopatija, defekt epitela rožnice, povećani intraokularni tlak, formiranje grešaka i depozita na rožnici, oteklina rožnica, apatije, depresije i tako dalje.

Liječenje zahtijeva neposredno ispiranje očiju čistom vodom. Zatim se obavlja simptomatsko i potporno liječenje. Istodobno, potrebno je kontrolirati razinu elektrolita i pH u sastavu krv.

Azarga, upute za uporabu (metoda i doza)

Kapi za oči služe lokalnoj uporabi. Prije uporabe, bočicu treba dobro potresati. Lijek se svakodnevno unosi s jednom kapi od 2 u svaku konjunktivnu vrećicu.

Da biste smanjili rizik od sustavnih neželjenih učinaka nakon instalacije, preporučljivo je lagano gurati prst na mjesto suza vrećica bliže unutarnjem kutu očiju. Ova akcija smanjuje sistemsku apsorpciju lijeka.

U slučaju nestanka doze, liječenje treba nastaviti sljedećom dozom u skladu s utvrđenim rasporedom, ne prelazeći dozu. Kada se prebacite na Azargoy liječenje drugim lijekom nakon njegovog povlačenja, trebali biste početi kapati ovaj lijek tek sljedeći dan.

predozirati

Nije bilo slučajeva predoziranja.

interakcija

U ovom trenutku, interakcija kapi za oči s Azargom i drugim lijekovima nije proučavana. Ne preporučuje se simultano korištenje oralnih inhibitora karbonske anhidraze, kako se ne bi povećavao sustavne reakcije.

Također, treba se suzdržati od kombiniranja ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin, kako bi se spriječila inhibicija metabolizma brenzolamida.

Jačanje hipotenzivnog učinka ili uzrokovati jaku bradikardiju može se kombinirati s blokatorima kalcijevih kanala, gvanetidin, antiaritmici, beta-blokatori, neki srčani glikozidi, i tako dalje.

Kada se kapi primjenjuju istodobno s drugim oftalmološkim sredstvima za topikalnu primjenu, potrebno je održavati interval od 15 minuta.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Kapi trebaju biti pohranjeni na sobnoj temperaturi, izvan dohvata djece.

Datum isteka

Analozi Azarga

Glavni su analogni: Arutimol, Okumed, Često i Timoptik.

Recenzije o Azarga

Praktično, sve recenzije o Azargue ukazuju na veliku učinkovitost ovog lijeka, što omogućuje smanjenje intraokularnog tlaka i održavanje vidne oštrine. Međutim, mnogi pacijenti izvješćuju o razvoju nuspojava zbog kojih su bili prisiljeni zaustaviti liječenje.

Kako reći pacijenata koji su imali operaciju na oku, kao rezultat tretmana su se vratili u normalan očnog tlaka, nego početak neželjenih sustavnih reakcija, na primjer, nesanica, i tada je pritisak postao niži od normalne.

Pored toga, postoje izvješća o lokalnim reakcijama u obliku iritacije oka. Iako neki pacijenti pokušavaju izdržati neko vrijeme, ali postupno se stanje pogoršava. Stoga stručnjaci ne preporučuju takve pokuse, jer to može uzrokovati oštećenje tkiva.

Također, korisnici su zbunjeni relativno visokim troškovima lijeka. Iz tog razloga ponekad pacijenti koji su pomogli i dobro prilagođeni tim kapima jednostavno ih ne mogu priuštiti da ih kupuju zbog nerazumne cijene.

Treba napomenuti da je glaukom prilično složena bolest koja zahtijeva redovitu terapiju. Ako vještak imenovan Azarga kapi, ali pacijent ih ne mogu kupiti, potrebno je odmah obavijestiti svog liječnika koji će biti u stanju odrediti adekvatnu zamjenu, ali jeftinije cijene.

Cijena za Azargu, gdje kupiti

Kupi Azarga kapi za oči mogu biti cijene od 850 rubalja.

Azarga

Upute za uporabu:

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Azarga je kombinirano sredstvo za antiglaukom koji sadrži inhibitor ugljične anhidraze II i neselektivni beta-adrenergički blokator.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja - kapi: homogena suspenzija ili gotovo bijele bijele (5 ml plastične bočice, kapaljke «Droptainer ™», snop kartonska 1 bočice).

U 1 ml kapi su sadržane:

  • Aktivni sastojci: Brinzolamid - 10 mg; timolol (u obliku maleata) - 5 mg;
  • Pomoćne komponente: benzalkonijev klorid (50% otopina), natrijev klorid, natrij hidroksid, dinatrij edetat, tyloksapol, manitol, pročišćena voda.

Upozorenja za uporabu

Azarga se koristi za smanjenje povećanog intraokularnog tlaka s intraokularnom hipertenzijom i otvorenim kutnim glaukom u slučaju neuspjeha monoterapije.

kontraindikacije

  • Zatvoreni kut glaukoma;
  • Alergijski rinitis teškog tijeka;
  • Hiperreaktivnost bronha;
  • Kronična opstruktivna plućna bolest teškog tijeka;
  • Bronhijalna astma (povijest, uključujući);
  • Cardiogeni šok;
  • Teško zatajenje srca;
  • Atrioventrikularna blokada II-III stupnja;
  • Sinusna bradikardija;
  • Ozbiljno zatajenje bubrega (razina kreatinina manja od 30 ml / min);
  • Hiperkloremična acidoza;
  • Dob od 18 godina;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Simultano korištenje oralnih inhibitora ugljične anhidraze;
  • Preosjetljivost na komponente Azarga, sulfonamida ili beta-blokatora.

Relativno (upotrebljavajte kapi s oprezom):

  • hipertireoidizam;
  • Angina knezničara;
  • Arterijska hipotenzija i kardiovaskularne bolesti;
  • Kršenje središnje i periferne cirkulacije krvi;
  • Pseudoeksfolirajući glaukom;
  • Pigmentni glaukom;
  • Sklonost hipoglikemiji;
  • Dijabetes melitus, osobito labilni tečaj;
  • Myasthenia gravis;
  • Kršenja ravnoteže kiselina-baze;
  • Hepatički neuspjeh;
  • Atopija ili teške anafilaktičke reakcije na razne alergene u anamnezi.

Doziranje i administracija

Azarga se primjenjuje lokalno. Prije upotrebe protresite bocu.

Lijek propisuje 1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

Kako bi se smanjio rizik od sistemskih nuspojava nakon ubacivanja preporučuje se za 1-2 minuta lagano pritisnite prstom na projekcijskom području suzne vreće na unutarnjem kutu oka (to pomaže smanjiti sistemsku apsorpciju lijeka).

U slučaju nestanka sljedećeg ubacivanja, potrebno je nastaviti uporabu lijeka iz sljedeće doze u skladu s rasporedom. Nemojte prekoračiti preporučenu dnevnu dozu.

U slučaju prethodne uporabe nekog drugog lijekova protiv glukoze, Azargu bi trebao početi sljedećeg dana nakon ukidanja prethodnog lijeka.

Nuspojave

Gradacija nuspojave od tijela i u sustavima skale često - po> 1/100 do 1/1000 do 1 rijetko - nesanice 1 frekvencija je nepoznato - 1 glavobolja, depresija 1, 1,2 vrtoglavica, cerebrovaskularni poremećaj 2 cerebralna ishemija 2, sinkopa 2 2 gubitak pamćenja, dobije karakteristike i simptoma mijasteniju gravis 2, noćne more, 2,3 2,3 parestezije, nervoza noći 3, apatija, 3, 3, pamćenja, amnezija 3, pospanost 3, depresivno raspoloženje 3 3 hypoesthesia, tremor 3 ageusia 3, 3 motor disfunkcija, smanjeni libido 3;

  • Iz vida organa: često - bol u oku 1, 1 zamagljen vid, nadražuje oči 1; nerijetko - „suho oko” sindrom 1, fotofobija 1, točkast keratitis 1, hiperemija oko 1, konjunktive hiperemija 1, hiperemija bjeloočnicu 1, povećana suzenje 1, iscjedak iz očiju 1, osjećaj stranog tijela u oči 1, eritema dobi 1 izljev 1, prednju komoru, rožnice erozija 1, svrbež oko 1,3; Učestalost je nepoznato - 1 zamagljen vid, kapak edem 1, smanjena osjetljivost rožnice 2 2 kapak, koroidalnu odmak nakon filtera koraku 2, 2,3 keratitis, smanjena oštrina vida na 2.3, 2.3 diplopija, poremećaji vida 3 odlaganje oko 3, defektna rožnice epitelnih 3, povećanje iskop očnog živca 3, madarosis 3, pojačano suzenje 3, alergijski oko 3 pterigijem 3, povećani intraokularni tlak 3, oticanje oka 3, nemir u oko 3, poremećena rožnice epitel 3 konjunktivitis 3, keratopatija 3, upala meibomian žlijezde 3, pigmentacija bjeloočnice 3, smanjenje za razliku od 3, rožnice bojenje 3, "suhi" keratokonjunktivitis 3 photopsia 3, hypoesthesia oči 3, poremećaji dobi 3, astenopija 3, rožnice edem 3, kraste na 3 rubovi kapaka, blefaritis 3, supkonjuktivalno cista 3;
  • Zarazne i parazitske bolesti: nepoznata učestalost - rinitis 3, faringitis 3, nazofaringitis 3, sinusitis 3;
  • U dijelu krvnog i limfnog sustava: učestalost je nepoznata - povećanje sadržaja klorida u krvi 3, smanjenje broja crvenih krvnih stanica 3;
  • Imunološki sustav: nepoznata frekvencija - 1 preosjetljivost, alergijsku reakciju sistemski 2 (uključujući edem angioneurotskog), 2 urtikarija, svrbež 2, lokalno i generalizirani osip 2, sistemski eritematozni lupus 2, 3 anafilaksa;
  • S bočne strane slušnog orgulja: frekvencija je nepoznata - zvonjava u ušima 3, vrtoglavica 3;
  • Kardio-vaskularni sustav: rijetki - snižavanje krvnog tlaka 1; učestalost je nepoznata - porast krvnog tlaka 1, hladne ruke i noge 2, edem 2, hipotenzija 2, bol u prsima, 2, AV-blok 2, Raynaudov fenomen 2, zatajenje srca dva, kronično zatajenje srca dva, srčani arest 2, bradikardija 2 3, palpitacije, 2,3 2,3 aritmija, hipertenzije 3, 3 tahikardija, angina 3 povećanje od srčanog ritma 3, nepravilne brzine srca 3 distres sindrom respiratornog kardio-3;
  • Dišnog sustava, tijela, prsišta i sredoprsja: rijetki - kašalj 1; Učestalost je nepoznato - kratkoća 1, epistaksa 1, astmu 1, bronhospazma 2 (prvenstveno kod pacijenata s povijesti bolesti bronhospazmatska), nazalno 3 suhoća nos 3, kihanje 3, rinoreje 3, larinksa iritacija 3 faringolaringitnaya bol 3, nazalno 3 gornji respiratorni trakt, bronhalna hiperreaktivnost 3 postnasal kapanje sindrom 3;
  • Iz gastrointestinalnog trakta: često - disgeusija nakon instilacije 1.3 (gorak ili neobičan okus u ustima); Učestalost je nepoznato - 1 kserostomija, bol u gornjem abdomenu 1.3 1.3 mučnina, proljev 1,3, 2 bol u trbuhu, dispepsija, 2,3, 2,3 povraćanje, nelagoda u trbuhu i želuca 3, 3 ezofagitisa, gastrointestinalne poremećaje 3, povećava peristaltike 3, 3 nadutosti, parestezija i hypoesthesia usne šupljine 3;
  • Kože i potkožnog tkiva: nepoznata frekvencija - 1 osip, alopecija 1, erythema 1.3 psoriazoformnaya osip ili pogoršanje psorijaze 2 makulo 2,3 papularni osip, brtva koža 3, urtikarija 3, 3 dermatitis, svrbež generalizirani 3;
  • Od mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: nepoznata frekvencija - 1 mijalgija, bol u ekstremitetima 3, bolovi u leđima 3, 3 artralgija, grčenje mišića 3;
  • Od strane bubrega i urinarnog trakta: učestalost je nepoznata - pollakiuria 3, bol u bubrezima 3;
  • Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: učestalost je nepoznata - smanjeni libido 2, seksualna disfunkcija 2, erektilna disfunkcija 3;
  • Razni: nepoznata frekvencija - 1 bol u prsima, umor 1,2, 2,3 astenija, upalu 3, 3 razdražljivost, abnormalne senzacije 3, nelagoda u prsima 3, slabost 3, osjećaj nelagode 3, 3, periferni edem;
  • Laboratorijski i instrumentalni podaci: nepoznata učestalost - povećanje laktat dehidrogenaze i kalija u krvi 1.
  • 1 Nuspojave uočene primjenom Azarga.

    2 Nuspojave koje su se pojavile kod monoterapije timololom.

    3 Nuspojave koje su se pojavile kod monoterapije brenzolamida.

    Posebne upute

    Čak i sa lokalnom primjenom, timolol može uzrokovati iste nuspojave od respiratornih i kardiovaskularnih sustava, kao i sustavnih beta-adrenoblokova. Zbog toga stanje pacijenta treba pratiti prije propisivanja i tijekom uporabe. Postoje slučajevi teških kardiovaskularnih i respiratornih poremećaja, uključujući i kobne ishode, zbog bronhospazma kod bolesnika s bronhalnom astmom i smrti od zatajenja srca.

    Prije planirane operacije primjenom opće anestezije tijekom 48 sati potrebno je prestati koristiti Azarga, t. timolol, kao i svi beta-blokatori, može smanjiti osjetljivost miokarda na simpatičku stimulaciju potrebnu za rad srca.

    Uključeno u pripravu (kao konzervans) benzalkonijev klorid može uzrokovati iritaciju očiju i mijenjati boju mekih kontaktnih leća. Neophodno je ukloniti objektiv prije instalacije i vratiti se najkasnije 15 minuta.

    Bcnzalkonijcvklorid može uzrokovati točkaste keratopatija i / ili otrovnih ulcerozni keratopatija i brinzolamid - krše hidrataciju rožnice, pa je dugotrajno liječenje potrebno nadzirati cjelokupno zdravlje pacijenta, uključujući i njegovu stanju rožnice. Posebna nadzor je potreban za pacijente s dijabetesom, anomalijama i rožnice distrofija.

    Oprez treba provesti kada se uranja: ne dodirujte kapaljku za oči i druge površine kako biste izbjegli onečišćenje lijeka. Nakon svake uporabe morate zatvoriti bočicu.

    U svezi s mogućim smanjenjem jasnoće vida neposredno nakon instalacije, preporuča se da se suzdržite od vožnje i izvođenja potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju veću pozornost.

    Oralni inhibitori karbonske anhidraze mogu utjecati na brzinu reakcije i sposobnost usredotočivanja na starije osobe. Ovaj učinak mora se uzeti u obzir pri imenovanju Azarga, budući da njegove komponente (uključujući inhibitor ugljične anhidraze brinzolamide) ulaze u sustavnu cirkulaciju.

    Interakcije lijekova

    Istraživanja o interakciji Azarga s drugim lijekovima nisu provedena.

    Nemojte davati oralne inhibitore ugljične anhidraze u isto vrijeme. postoji opasnost od povećanja sustavnih nuspojava.

    Mjere opreza treba istovremeno koristiti lijekove koji inhibiraju izozim CYP3A4, kao što su ritonavir, klotrimazol, troleandomicin itrakonazol i ketokonazol.

    Uz istodobnu primjenu CYP2D6 inhibitora (npr. Kinidin ili cimetidin), sistoličko djelovanje timolola može se povećati (smanjenje brzine otkucaja srca).

    Postoji vjerojatnost povećanog efekta hipotenzivni i / ili razvoj bradikardije tijekom istovremene upotrebe Azargi s blokatorima kalcijevih kanala, oralnim antiaritmijskim lijekovima, beta-blokatora, kardijalnih glikozida, -parasimpatički oponašatelji, gvanetidin.

    Timolol može maskirati simptome hipoglikemije i povećati hipoglikemijski učinak antidijabetika.

    Nakon oštrog povlačenja klonidina timolol može pomoći povećanju hipertenzije.

    Ako trebate koristiti druge lokalne oftalmičke fondove između instilljatsiyami treba promatrati minimalno 15 minuta intervala.

    analoga

    Analozi Azarga su: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

    Uvjeti i uvjeti skladištenja

    Pohranite na mjestu nedostupnom djeci uz uvažavanje temperaturnog načina 2-30 ºê.

    Rok trajanja - 2 godine, nakon prvog otvaranja bočice - 4 tjedna.

    Azarga

    Oblici otpuštanja

    Recenzije liječnika o aszarge

    Izvrsna učinkovitost, dobro smanjuje intraokularni tlak, praktična mnoštvo primjene - dva puta dnevno.

    Relativno visoke cijene, a ne sve starije osobe mogu priuštiti ovaj lijek.

    Jedan od glavnih lijekova izbora u liječenju glaukoma u mojoj praksi, s obzirom na visoku učinkovitost i minimalne nuspojave.

    Dobar lijek kada je potrebna fiksna kombinacija brenzolamida i beta-blokatora.

    Naravno, to nije defekt samog "Azarga", ali Brinzolomide, za razliku od dorzolamida, dopušteno je koristiti najviše 2 puta dnevno.

    Ona pomaže pacijentima koji imaju problema s pamćenjem, budući da fiksna kombinacija još uvijek ima više od dvije zasebne mono pripravke.

    Komentari pacijenata o Azarguesu

    Moja majka ima otvoreni glaukom. Bilo je već 3 operacija: leća je promijenjena i 2 puta je lijek daje, kao i edem započeo. Vizija je pala za 7 godina, sada 10%. I skoro cijelo ovo vrijeme zacrveno je "Azargu" (na početku "Xalatana"). Bolje nije postalo, samo je postojao kašalj, iako su pluća čista i testovi su normalni. Jedina stvar, dobro, "Azarga" uklanja pritisak očiju, iako postoje i druge kapljice koje su jeftinije, što također smanjuje pritisak.

    Nedavno mi je baka propisala te kapljice za oči. Jedini nedostatak tih kapi je to što imaju visoku cijenu, ali za lijek ove kvalitete novac nije šteta. Kupili smo kapljice i počeli se kapati, nakon 2 tjedna crvenilo očiju prošlo, a moja baka je počela bolje. Ipak, postoji vrlo veliki plus, nema nuspojava, što lijek čini sigurnom što je više moguće!

    Oni su propisali te kapljice, i prvo što želim spomenuti jest da je to relativno visoka cijena. Ali, u principu, kapi su dobri: odmah uklonite intraokularni tlak i bilo je zamućenje u očima. Nakon instilacije dolazi do svrbeža i nelagode, ali sve prolazi za nekoliko minuta. Nije primijetila nuspojave, što je bilo vrlo zadovoljavajuće. Otpušteni su na recept, pa se morate posavjetovati s liječnikom.

    Cijena kapi je dovoljno visoka, prodana samo na recept. Moj djed je imao visok pritisak očiju. Otišli smo s njim do oftalmologa jer se žalio na čestog umora u njegovim očima, njegova je vizija pala. Rečeno mu je da je izvorni uzrok isti pritisak očiju, koji je imao iznad normalnog. Propisali smo kapljice za oči, liječnik je propisao recept. Može se pohraniti nakon 4 tjedna. Tijekom ovih 4 tjedna temeljito smo kapali sve kapljice. Bili su neophodni u određenom vremenu da se kapaju svaki dan. Mi smo tako liječnik rekao. Kad su se prijavili u bolnicu, liječnik je primijetio pozitivan trend. I moj djed je rekao da se osjeća bolje.

    Upute za uporabu

    Farmakološko djelovanje

    Brinzolamid je inhibitor karbonske anhidraze II. Zbog inhibicije karboanhidraze II usporava nastajanje iona bikarbonata, nakon čega slijedi redukcija s natrijevim i tekućina transporta, što smanjuje intraokularni fluidnog proizvoda u zrakastog tijela oka. Kao rezultat toga, dolazi do smanjenja intraokularnog tlaka (IOP).

    Timolol - neselektivni beta-adrenoceptor blokator bez simpatopodražajne aktivnosti, nema izravan učinak na depresivne miokarda nema membranskog stabilizirajuće djelovanje. Topikalnom primjenom smanjuje intraokularni tlak smanjujući stvaranje vlažne vlage i lagano povećanje protoka.

    Zajedničko djelovanje brinzolamida i timolola premašuje učinak svake tvari zasebno.

    farmakokinetika

    Topikalnom primjenom, brinzolamid i timolol prodiru u sistemski krvotok. Brinzolamid se apsorbira u eritrocitima kao rezultat selektivnog vezanja uglavnom s karbonatnom anhidraza II. Cmaksimum Brinzolamid u eritrocitima je oko 18.4 uM. Vezanje s proteinima plazme iznosi oko 60%.

    Metabolizma brinzolamid nastaje N-dealkilaciju, O-dealkilaciju, oksidacijom i N-propil bočnog lanca. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, u prisutnosti brinzolamid prioritetnije veže karboanhidraze I i nakuplja u eritrocitima. in vitro studije pokazuju da je metabolizam brinzolamid je odgovoran prije svega CYP3A4 izoenzima i izoenzima CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Brinzolamid izvedena uglavnom bubrege nepromijenjen - oko 60%. Oko 20% se izlučuje kao metaboliti: glavni metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i koncentracije u tragovima drugih metabolita (N-dezmetoksipropila i O-desmetil).

    Cmaksimum timolol u krvnoj plazmi je oko 0,824 ng / ml i zadržan je do praga detekcije za 12 h1/2 timolol je 4,8 sati poslije lokalne primjene Azargi. Metabolizam timolol događa na dva načina: da se dobije etanolamina bočni lanac na prstenu, tiadiazol i etanola u oblik dušika bočnog lanca morfolina i slične bočni lanac s karbonilne skupine vezane na dušik. Metabolizam timolol vrši uglavnom izoenzima CYP2D6. Timolol i rezultat metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Oko 20% timolol izlučuje nepromijenjen u ostatku - u obliku metabolita.

    Oblik ispuštanja, sastava i pakiranja

    pomoćna sredstva: manitol, dinatrij edetat, natrijev klorid, pročišćena voda, benzalkonijev klorid 50%, natrijev hidroksid, tyloksapol.

    5 ml - bočica s kapaljkom (1) kapljica od polietilenske guste gipke ambalaže od kartona.

    Režim doziranja

    Na lokalnoj razini. Potresati prije uporabe tresti.

    1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

    Nakon tretmana kako bi se smanjio rizik od sistemskih nuspojava preporučuje lagani pritisak prsta na projekciju području suzne vreće na unutarnjem kutu oka za 1-2 minuta nakon instalacije lijeka - to smanjuje sistemsku apsorpciju lijeka.

    Ako je doza propuštena, liječenje treba nastaviti od sljedeće doze u rasporedu. Doza ne smije prelaziti 1 kap u konjunktivnoj vrećici oka 2 puta dnevno.

    Ako zamijenite antiglaukomski lijek s Azarga, trebali biste početi koristiti Azarga dan nakon prestanka prethodnog lijeka.

    Interakcije lijekova

    Istraživanja interakcija s drugim lijekovima nisu provedena. Ne preporučuje se istodobna primjena s oralnim inhibitorima ugljične anhidraze, t. postoji mogućnost povećanja sistemske nuspojave.

    Za brinzolamid metabolizam citokrom P450 izoenzima su odgovorni: CYP3A4 (uglavnom), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Oprez propisuju lijekove koji inhibiraju izozim CYP3A4, kao što su ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin, zbog mogućeg metabolizam inhibicije brinzolamid. Oprez treba provesti kada se istodobno primjenjuju inhibitori izoenzima CYP3A4. Međutim, nakupljanje brinzolamida malo je vjerojatno. izlučuje ga bubrezi. Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P450.

    Postoji vjerojatnost povećanog efekta hipotenzivni i / ili razvoj bradikardije tijekom istovremene upotrebe timolol s kanal blokatora kalcijevog za oralno, guanetidin, beta-blokatora, antiaritmijskim lijekovima, srčanih glikozida i -parasimpatički oponašatelji.

    Razvoj hipertenzije nakon oštrog uklanjanja klonidina može se pojačati istodobnim primanjem beta-blokatora.

    Pojačanja sistemski beta-blokatori smanjuju (srca) može se razviti program, a inhibitori CYP2D6 (kvinidin, cimetidin), i timolol.

    Beta-blokatori mogu povećati hipoglikemijski učinak antidijabetika. Beta-blokatori mogu maskirati simptome hipoglikemije.

    U slučaju uporabe s drugim lokalnim oftalmološkim pripravcima, interval između njihove uporabe trebao bi biti najmanje 15 minuta.

    Nuspojava

    Lokalne reakcije: 1-10% slučajeva - zamagljen vid, bol u oku, iritacije očiju, osjećaj stranog tijela; 0.1-1% slučajeva - rožnice erozije, točkast keratitis, sindrom suhog oka, odvodne oka, svrbež oka, blefaritis, alergijski konjunktivitis, eksudata u prednjoj komori, konjunktive hiperemiju, kraste na rubovima kapaka, astenopija, osjetilne nelagode u očima, svrbež, eritem stoljeća, alergijski blcfaritis.

    Sustavne nuspojave: 1-10% slučajeva - disgeusia; 0.1-1% slučajeva - nesanice, smanjiti krvni tlak, kronične opstruktivne plućne bolesti, boli u dušnik, osip, kašalj, smanjenu rast kose, lihen planus.

    Lokalne reakcije: keratitis, keratopatija, povećana iskop očnog živca, defekt epitela rožnice, povećana intraokularnog tlaka, nakupine na rožnici, formiranje rožnice nedostataka, edem rožnice, konjunktivitis, upala meibomian žlijezde, diplopija, fotofobija, photopsia, smanjena oštrina vida, pterigijem, keratoconjunctivitis sicca, hypoesthesia oko pigmentacije bjeloočnicu, supkonjuktivalno cista, povećana suzenje, zamagljen vid, oko edem, alergijski oko midrijaza, oticanje kapaka.

    Sustavne nuspojave: apatija, depresija, smanjeni libido, noćne more, nervozu, pospanost, motorne disfunkcije, amnezija, gubitak pamćenja, poremećaji središnjeg živčanog sustava.

    obrada: odmah isperite oči vodom. Simptomatska i potporna terapija. Treba pratiti razinu elektrolita i pH krvi. Hemodializa je neučinkovita.

    svjedočenje

    - smanjenje povišenog intraokularnog tlaka u glaukoma otvorenog kuta i okularne hipertenzije kod bolesnika kod kojih je bio nedovoljan monoterapija smanjuju intraokularni tlak.

    Kontraindikacije za uporabu

    - bronhijalna astma (uključujući anamnezu);

    - kronična opstruktivna plućna bolest teškog tijeka;

    - AV-blokada II-III stupnja;

    - teški zatajenje srca;

    - alergijski rinitis teškog tijeka;

    - ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina < 30 мл/мин);

    - simultano korištenje s oralnim inhibitorima ugljične anhidraze;

    - dob djece do 18 godina;

    - Preosjetljivost na skupinu beta-blokatora, hiperkoremijska acidoza;

    - preosjetljivost na sulfonamide;

    - Preosjetljivost na komponente lijeka.

    S oprezom: bolesnika s hipertireozom, prinzmetalnom anginom, poremećajima cirkulacije perifernih i središnjih krvnih žila i arterijske hipotenzije.

    Iskustvo Azargi korištenje za liječenje bolesnika s pseudoeksfolijativnim glaukoma, pigmentni glaukom je ograničena: u tim slučajevima, trebali biste koristiti lijek s oprezom i stalno pratiti intraokularni tlak.

    Anafilaktičke reakcije. Pacijenti s teškim lokalnu ili anafilaktičku reakcija različitih alergena povijesti primaju beta-blokatora mogu biti otporni na uobičajene doze epinefrina za liječenje anafilaktičke reakcije.

    Učinci sustava. Brinzolamid i timolol mogu proći kroz sistemsku apsorpciju. Timolol s lokalnom primjenom može uzrokovati iste nuspojave od kardiovaskularnih i respiratornih sustava, kao i sustavnih beta-blokatora. Potrebno je pratiti stanje bolesnika prije i tijekom terapije timololom. Opisani su slučajevi teških respiratornih i kardiovaskularnih poremećaja, uključujući smrt od bronhospazma kod bolesnika s bronhalnom astmom i smrti od zatajenja srca timololom.

    Beta-blokatori se mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika sklonih hipoglikemije ili dijabetes (naročito nestabilni dijabetes naravno), jer ti lijekovi mogu prikriti simptome akutne hipoglikemije.

    Prije planirane operacije, beta-blokatori trebaju postupno (ne istodobno) biti poništeni 48 sati prije opće anestezije, tk. tijekom opće anestezije mogu smanjiti osjetljivost miokarda na simpatičku stimulaciju, potreban dan srca.

    Azarga sadrži Brinzolamide, koji je sulfonamid. jer Kada se lokalna primjena javlja na sustavnu apsorpciju lijeka, mogu postojati i popratne reakcije, karakteristične za sulfonamide. Opisana je kršenje ravnoteže između kiselina i baze pomoću oralnih oblika inhibitora karbonske anhidraze.

    Primjena u trudnoći i laktaciji

    Lijek je kontraindiciran za upotrebu u trudnoći i laktaciji.

    Prijava za kršenje funkcije bubrega

    Koristite u djece

    Primjena kod starijih bolesnika

    Posebne upute

    U starijih pacijenata, inhibitori ugljične anhidraze koji se daju oralno mogu utjecati na sposobnost uključivanja u aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju ili koordinaciju. Taj učinak treba uzeti u obzir pri dodjeli Azarga, tk. na lokalnoj primjeni priprema ulazi u sistemski krvotok.

    Prilikom korištenja brinzolamida u bolesnika koji nose kontaktne leće potrebno je pratiti stanje rožnice, budući da inhibitori ugljične anhidraze mogu dovesti do poremećaja njene hidratacije. Preporuča se pažljivo pratiti pacijente s abnormalnostima rožnice, diabetes mellitusom ili distrofijom rožnice.

    Benzalkonijev klorid, koji je dio pripreme Azarga, može uzrokovati točku keratopatije i / ili toksicnu čirajuću keratopatiju. S produljenom uporabom lijeka preporučuje se pažljivo praćenje pacijenata. Benzalkonijev klorid se može apsorbirati kontaktnim lećama. Prije uporabe lijeka, leće trebaju biti uklonjene i postavljene unatrag najkasnije 15 minuta nakon uporabe lijeka.

    Nemojte dodirivati ​​vrh boce kapaljke na bilo koju površinu kako biste izbjegli onečišćenje kapaljke i njegov sadržaj. Bočica mora biti zatvorena nakon svake uporabe.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima

    Nakon primjene lijeka oštrina vida može se privremeno smanjivati ​​i ne preporučuje se voziti i uključivati ​​se u aktivnosti koje zahtijevaju veću pozornost prije oporavka.

    Azarga: upute za uporabu kapi za oči

    Kapi Azarga-LS s kombiniranim sastavom pokazuju anti-glaukomski učinak.

    Upozorenja za uporabu

    Upotreba kapi za oči Azarga naznačena je u svrhu smanjenja povećanog intraokularnog tlaka u slučaju:

    • Dijagnoza glaukoma otvorenog kuta
    • Znakovi intraokularne hipertenzije (s neučinkovitom monoterapijom).

    Sastav i oblik otpuštanja

    U 1 ml lijeka sadrži dvije aktivne komponente, koje predstavljaju brinzolamid i timolol, njihova masena frakcija u pripravku je 10 mg i 5 mg.

    Dodatne tvari uključuju:

    • Natrijev klorid i hidroksid
    • Pročišćena voda
    • karbomer
    • Natrijev edetat
    • Benzalkonijev klorid
    • beckons
    • Tiloksapol.

    Azarga kapi za oči predstavljaju homogenu svijetlo žutu suspenziju. Lijek se prodaje u 5 ml bocama kapaljke.

    Ljekovita svojstva

    Prema radaru, lijek pripada antiglaukom lijekovima s kombiniranim pripravkom. Ljekoviti učinak lijeka odnosi se na specifična svojstva njegovih komponenata.

    Brinzolamid je karakteriziran inhibicijom ugljične anhidraze II koji inhibira stvaranje bikarbonatnih iona, što smanjuje transport natrija zajedno s tekućinom. Takav utjecaj omogućava učinkovito smanjenje proizvodnje intraokularne tekućine u tijelu cilijarnog tijela, što je posljedica toga smanjenje intraokularnog tlaka.

    Blokator β-adrenoreceptora, koji je timolol, pokazuje simpatomimetičku aktivnost. Pod djelovanjem lijeka, nema negativnog utjecaja na miokard, nije zabilježen učinak koji stabilizira membranu.

    Zahvaljujući lokalnoj uporabi kapi za oči, moguće je značajno smanjiti indeks intraokularnog tlaka, smanjujući nastajanje tekućine i poboljšavajući njezin odljev.

    Nakon što kapljice dođu do sluznice, aktivni sastojci brzo ulaze u ukupni protok krvi, dok je veza s proteinima plazme oko 60%. Tijekom metaboličkih transformacija uočava se formiranje nekoliko metabolita. Proces ekskrecije metaboličkih proizvoda napreduje u većoj mjeri uz sudjelovanje bubrežnog sustava.

    Azarga: potpune upute za uporabu

    Kapi za oči Azarga su propisane za topikalnu primjenu. Prije otvaranja bočice dobro ga protresite. Nanesite kapi svaki dan, mogu se kapati izravno u konjuktivnu vrećicu od 2 kapa.

    Kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja negativnih sistemskih manifestacija nakon upijanja, potrebno je primijeniti lagani sloj prsta na mjesto postavljanja lažne vrećice, približavajući se unutarnjem kutu oka. To će smanjiti sistemsku apsorpciju lijekova.

    Cijena: od 907 do 1295 rubalja.

    Ako se dozu propusti, liječenje se nastavlja kao i obično, prema shemi koju je odredio liječnik, bez povećanja preporučene doze. Ako se prebacujete
    Azargu od drugih lijekova, potrebno je započeti liječenje lijekom dan nakon završetka prethodne terapije.

    Kontraindikacije i mjere opreza

    Nemojte koristiti kapljice Azarga kada:

    • Dijagnosticiranje zatvorenog kuta glaukoma
    • Prisutnost bronhijalne astme
    • Drugi HOLS, koji se javljaju u teškom obliku uz prisustvo bronhijalne hiperreaktivnosti
    • Ozbiljne patologije CAS-a
    • Znakovi alergijskog rinitisa
    • Poremećaj bubrežnog sustava
    • Povećana osjetljivost na komponente lijekova, sulfonamida, lijekova koji se temelje na β-blokatora
    • Kombinacija s inhibitorima ugljične anhidraze za oralno davanje
    • Trudnoća, GV.

    Ovaj lijek ne daje djeci.

    S velikim oprezom, morate koristiti Azarga kape za pojedince s:

    • hipertireoza
    • Razvoj spontane angine
    • Pogoršanje periferne i sistemske cirkulacije u tijeku komorbiditeta
    • Smanjenje krvnog tlaka.

    Liječenje treba biti pod kontrolom oftalmologa za pigment glaukoma i pseudoeksfolijacijskog tipa. Važno je imati na umu da će pacijenti s takvim patologijama morati redovito pratiti intraokularni tlak.

    Interakcije među lijekovima

    Nema podataka o interakciji kapljica na bazi brinzolamida i timolola s drugim lijekovima. Ne smije se istodobno liječiti s inhibitorima ugljične anhidraze, tako da se sustavne nuspojave mogu smanjiti.

    U vrijeme liječenja Azargoy treba odreći korištenje antifungalna sredstva na temelju ketokonazola, klotrimazol, i itrakonazol, ritonavir i troleandomicin lijek koji sprječava potlačivanje brinzolamid metabolizam.

    Podići hipotenzivni učinak ili izazvati blokatori kalcijevih kanala bradikardija stanju, antiaritmici, P-adernoblokatory guanetidina, broj srčanih glikozida.

    Koristiti druge oftalmičke lijekove je interval od 15 minuta. nakon upijanja.

    Nuspojave

    Pri korištenju lijekova mogu se pojaviti lokalne i sistemske negativne manifestacije. Vrlo često se pojavljuju: zamagljen vid, lokalne nježnost, osjećaj „pijesak” u očima”, razvoj keratitis ili keratopatija, disgeuzija, formiranje nedostataka u epitel rožnice, povećan intraokularni tlak, ravnodušna stanje, oticanje rožnice.

    Prilikom razvijanja takvih simptoma preporuča se oprati vodom s tekućom vodom, propisana je simptomatska terapija. Uz to, bit će potrebno pratiti elektrolit i ravnotežu kiselina-bazu krvi. Vrijedno je konzultirati s oftalmologom, što može zamijeniti Azargu, analozi se odabiru pojedinačno.

    analoga

    Među jeftinim analozima Azarga moguće je izdvojiti pripreme domaće proizvodnje.

    betaksolol

    Moskva Endokrini biljka, Rusija

    cijena od 99 do 203 rubalja.

    Betaxolol je lijek koji se naširoko koristi u oftalmologima za liječenje kroničnog oblika glaukoma i za učinkovito smanjenje intraokularnog tlaka. Glavna komponenta je betaxolol. Proizvedeno u obliku kapi za oči.

    Pros:

    • Niska cijena
    • Može se koristiti nakon laserske trabekuloplastike
    • Dobro podnosi.

    kontra:

    • Može izazvati anisokoriju
    • Otpušten po receptu
    • Tijekom uporabe kapljica, kontaktne leće ne smiju biti nošene.

    AZARGA

    Kapi za oči u obliku homogene suspenzije od svijetlo žute do svijetlo narančaste boje.

    Pomoćne tvari: benzalkonij klorid (kao 50% otopina) - 0,1 mg dinatrijev edetat - 0,1 mg Natrij klorid - 1 mg, tiloksapol - 0.25 mg Manitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg, natrijev hidroksid i / ili koncentrirane klorovodične kiseline - za podešavanje pH, pročišćena voda - do 1 ml.

    5 ml - boce plastičnih kapaljki "Droptainer" (1) - paketići od kartona.

    Protiv glaukoma kombinirani pripravak koji sadrži dva aktivna sastojka: brinzolamid i timolol maleat, koji smanjuju povišenog intraokularnog tlaka, ponajprije smanjenjem intraokularni lučenja tekućine, a na različite načine. Kombinirani djelovanje brinzolamid i timolol veći od učinka samog svake tvari smanjuju intraokularni tlak.

    brinzolamid je inhibitor ugljične anhidraze II. Inhibicija karboanhidraze u zrakastog tijela očne smanjuje proizvodnju intraokularne tekućine, vjerojatno zbog usporiti nastajanje iona bikarbonata, nakon čega slijedi redukcija s natrijevim i transport tekućine.

    timolol - neselektivni β-adrenoreceptora blokator bez simpatopodražajne aktivnosti, nema izravan učinak na depresivne miokarda nema membranskog stabilizirajuće djelovanje. Mnogo je studija pokazalo da timolol sa lokalnom primjenom smanjuje stvaranje intraokularne tekućine i malo povećava njezin odljev.

    Topikalnom primjenom, brinzolamid i timolol prodiru u sistemski krvotok. Cmaksimum Brinzolamid u eritrocitima je oko 18.4 uM.

    U ravnotežnom stanju, nakon primjene preparata Azarga, srednja vrijednost Cmaksimum timolol u plazmi i AUC0-12ch timolol je bio 0,824 ± 0,453 ng / ml i 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, odnosno srednja vrijednost Cmaksimum timolol je postignut na 0.79 ± 0.45 h.

    Brinzolamid umjereno vezana na proteine ​​plazme (oko 60%) i akumuliraju u eritrocitima kao posljedica selektivnog vezanja na karboanhidraze II, te u manjoj mjeri, karboanhidraze I. Njegov aktivan metabolit N-dezetilbrinzolamid i nakuplja u eritrocitima, koji se veže pretežno na karboanhidraze I. zbog afiniteta brinzolamid i njegovih metabolita u crvenih krvnih stanica i tkiva ugljične anhidraze koncentracija u plazmi je niska.

    Metabolizma brinzolamid nastaje N-dealkilaciju, O-dealkilaciju, oksidacijom i N-propil bočnog lanca. Glavni metabolit - N-dezetilbrinzolamid, u prisutnosti brinzolamid veže na karboanhidraze I i nakuplja u eritrocitima. In vitro studije su pokazale da je metabolizam brinzolamid je odgovoran prije svega CYP3A4 izoenzima i izoenzima CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9.

    Metabolizam timolol događa na dva načina: da se dobije etanolamina bočni lanac na prstenu, tiadiazol i etanola u oblik dušika bočnog lanca morfolina i slične bočni lanac s karbonilne skupine vezane na dušik. Metabolizam timolola uglavnom se provodi pomoću CYP2D6.

    Brinzolamid izlučuje uglavnom u urinu i izmetu u usporednim iznosima 32%, odnosno 29%. Oko 20% se izlučuje u obliku metabolita u mokraći. U mokraći otkrivena uglavnom brinzolamid i N-dezetilbrinzolamid i zaostale količine (3, 3 faringitis, sinusitis 3, 3 rinitis.

    S dijela sustava hematopoeze: nepoznata frekvencija - smanjenje broja eritrocita 3, povećanje razina klorida u krvi 3.

    Iz imunološkog sustava: nepoznata učestalost - anafilaksija 2, sistemska lupus erythematosus 2, sistemske alergijske reakcije, uklj. angioedem 2, lokalni i generalizirani osip 2, preosjetljivost 1, urtikarija 2, svrbež 2.

    Od strane metabolizma i prehrane: nepoznata učestalost - hipoglikemija 2, smanjeni apetit 3.

    Poremećaji psihe: nerijetko - nesanica 1; nepoznata frekvencija - depresija 1, gubitak pamćenja 2, apatija 3, deprimirano raspoloženje 3, smanjena libido 3, noćne more 2,3, nervoza 3.

    Od živčanog sustava: često - disgeusia 1; Učestalost je nepoznato - 2 cerebralna ishemija, cerebrovaskularni poremećaj 2, 2 slab, dobije svojstva i miasthenia gravis 2 simptome, pospanost 3, motor disfunkcija, 3, 3, amnezije, oštećenje memorije 3, 2,3 parestezija, drhtanja 3, 3 hypoesthesia ageusia 3 vrtoglavica 1,2, glavobolja 1.

    Od strane tijela vida: često - zamagljena vizija 1, bol oko oka 1, iritacija oka 1; Nerijetko - 1, rožnice erozija, keratitis točke 1, izljev u prednje komore 1, 1 fotofobija, suhi sindrom oko 1, iscjedak iz očiju 1, svrbež oči 1,3, osjećaj stranog tijela u oči 1, hiperemija oko 1, scleral hiperemija 1, 1, povećana suzenje, konjunktive hiperemija 1, eritema starosti 1; Učestalost je nepoznato - povećanje iskapanje očnog živca 3, koroidalnu odmak nakon koraka 2 filtera, keratitis 2,3, 3 keratopatija, rožnice epitela defekt 3, poremećena epitel rožnice 3, povećani intraokularni tlak 3 3 depozita u oku, rožnice bojenjem 3 3 rožnice edema, smanjena osjetljivost na rožnici 2 3 konjunktivitis, upala meibomian žlijezde 3, diplopija 2.3, smanjenje razliku od 3, 3 photopsia, smanjena oštrina vida 2.3, 1 oslabljen vid, pterigijem 3, nemir u oku x 3, keratoconjunctivitis sicca 3 hypoesthesia očiju 3, pigmentacije bjeloočnicu 3, supkonjuktivalno cista 3, poremećaji vida 3, oticanje oka 3, alergijskog oko 3 madarosis 3, poremećaja dob 3 kapka edema 1, vjeđe 2, blefaritis 3 astenopija 3, tvorba kore na rubovima kapaka 3, pojačano suzenje 3.

    Od strane slušnih organa i labirintskih poremećaja: frekvencija nepoznata - vertego 3, zvonjava u ušima 3.

    S bočne strane kardiovaskularnog sustava: nerijetko - smanjenje krvnog tlaka 1; Učestalost je nepoznato - 2 srčani arest, zatajenje 2 2 Kronično zatajenje srca, AV-blok 2, distres sindrom respiratornog kardio-3, angina 3, 2,3 bradikardija, nepravilnog srčanog ritma 3 2,3 aritmija, lupanje 2 3, tahikardija 3, 3 povećanje broja otkucaja srca, bol u prsima, 2, 2, hipertenzije edem, 2, 3, hipertenzije, povišen krvni tlak 1, 2 Raynaudov fenomen, hladne ruke i noge 2.

    Iz dišnog sustava: nerijetko - kašalj 1; Učestalost je nepoznato - bronhospazam 2 (prvenstveno kod pacijenata s povijesti bolesti bronhospazmatska), dispneja 1, 3, astme epistaksa 1, preosjetljivosti bronha 3, larinksa iritacije 3, nazalno 3, nazalno gornjih dišnih puteva, sindrom 3 postnasal drip 3, kihanje 3, suhoća nosa 3, bol u grlu i grkljana 3, rinoreje 3.

    Iz probavnog sustava: Učestalost je nepoznato - 2,3 povraćanje, bol u gornjem abdomenu 1.3, 2 abdominalna bol, dijareja, 1.3, 1 suha usta, mučnina, 1,3, 3, ezofagitis, dispepsije 2,3, neugode u trbušnoj šupljine 3, nelagoda u želucu 3, povećava peristaltike 3, gastrointestinalne poremećaje 3, parestezija i hypoesthesia usne šupljine 3, 3 nadutosti, poremećene funkcije jetre 3.

    Iz kože i potkožnog tkiva: Učestalost je nepoznato - urtikarija 3-makulo papularni osip 2,3, 3 generalizirani svrbež, brtva koža 3, 3 dermatitis, alopecia 1 psoriazoformnaya osip ili pogoršanje psorijaze 2, 1 osip, eritem 1.3.

    Iz mišićno-koštanog sustava: nepoznata učestalost - mialgija 1, mišićni grčevi 3, artralgija 3, bol u leđima 3, bol u ekstremitetima 3.

    Iz sustava urinarnog sustava: učestalost nepoznata - bol u bubrezima 3, pollakiuria 3.

    Iz genitalija i dojke: nepoznata frekvencija - erektilna disfunkcija 3, seksualna disfunkcija 2, smanjenje libida 2.

    Laboratorijski i instrumentalni podaci: učestalost je nepoznata - povećanje sadržaja kalija u krvi 1, povećanje LDH u krvi 1.

    Opći poremećaji i poremećaji na mjestu primjene: Učestalost je nepoznato - 1 bol u prsima, bol 3, 1,2 umor, astenija 2,3, 3 slabost, nemir u prsima 3, abnormalne senzacije 3, 3 osjećaj tjeskobe, razdražljivost, 3, 3, periferni edem, 3 ostataka lijekova.

    1 Nuspojave uočene uz uporabu Azarga.

    2 Nuspojave kod monoterapije timololom.

    3 Nuspojave kod monoterapije s brenzolamidom.

    Opis pojedinačnih nuspojava

    Diskusija (gorak ili neobičan okus u ustima nakon instakcije) je sistemska nepoželjna reakcija povezana s primjenom lijeka, koja je često bila prijavljena tijekom kliničkih ispitivanja Azarga. To je vjerojatno zbog brinzolamida i uzrokovano je prodorom kapljica oka u nazofarinku kroz suzavac. Okluzivanjem suznih kanala ili pažljivim zatvaranjem kapaka nakon instalacije može se smanjiti taj učinak.

    Azarga lijek sadrži brenzolamid, koji je inhibitor ugljične anhidraze i ima sistemsku apsorpciju. Učinci koji proizlaze iz gastrointestinalnog trakta, živčanog sustava, krvi i limfnog sustava, bubrega i urinarnog trakta, metabolizma i prehrane, uglavnom se odnose na sistemsko djelovanje inhibitora ugljične anhidraze. Slične nepoželjne reakcije karakteristične za oralne oblike inhibitora ugljične anhidraze također se mogu primijetiti kada se primjenjuju lokalno.

    Timikol se tematska primjena prodire u sistemski krvotok, što može prouzročiti neželjene reakcije, slične onima koji se javljaju kod sistemske primjene beta-blokatora. Ove neželjene reakcije uključuju reakcije koje se javljaju kada se koriste drugi beta-blokatori u obliku kapi za oči.

    Dodatne neželjene reakcije povezane s upotrebom pojedinih aktivnih komponenti koje se mogu pojaviti uz uporabu Azarga opisane su gore. Učestalost sustavnih nuspojava s lokalnom primjenom je niža nego kod sistemske primjene.

    Može se promatrati simptomi predoziranje beta-adrenoblokova sa slučajnim unosom lijeka iznutra: bradikardija, hipotenzija, zatajenje srca i bronhospazam. Kao rezultat djelovanja brinzolamida, neravnoteža elektrolita može dovesti do razvoja acidoze i poremećaja središnjeg živčanog sustava.

    obrada: potrebno je pratiti razinu elektrolita u krvnom serumu (osobito sadržaj kalija) i pH krvi. Hemodializa nije učinkovita.

    Pripravljanje Azarga sadrži Brinzolamide, inhibitor ugljične anhidraze, koji se može apsorbirati kada se primjeni topikalno. Opisani su slučajevi poremećaja ravnoteže u kiseloj bazi kao rezultat primjene oralnih inhibitora karbonske anhidraze. Mogućnost takvih poremećaja također treba uzeti u obzir kod pacijenata koji koriste Azarga.

    Ne preporučuje se istodobna primjena s oralnim inhibitorima ugljične anhidraze, t. postoji mogućnost povećanja sistemske nuspojave. Za brinzolamid metabolizam citokrom P450 izoenzima su odgovorni: CYP3A4 (uglavnom), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Oprez propisuju lijekove koji inhibiraju izozim CYP3A4, kao što su ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir i troleandomicin, zbog mogućeg inhibicije metabolizma brinzolamid izoenzima CYP3A4. Oprez treba primijeniti kada se kombiniraju uporabe inhibitora izoenzima CYP3A4. Međutim, nakupljanje brinzolamida malo je vjerojatno. izlučuje ga bubrezi. Brinzolamid nije inhibitor izoenzima citokroma P450.

    Pojačanja sistemski beta-blokatori (smanjenje otkucaja srca, depresija), a mogu se pojaviti inhibitori CYP2D6 aplikacija (kinidin, fluoksetin, paroksetin), i timolol.

    Postoji mogućnost dobitak hipotenzivni učinak i / ili razvoj teške bradikardije uz istovremenu upotrebu beta-blokatora za topikalnu primjenu uz kanal blokatora kalcijevog za oralno, guanetidin, beta-blokatori, antiaritmici (uključujući amiodaron), srčanih glikozida i -parasimpatički oponašatelji.

    Beta-adrenoblokovi mogu smanjiti odgovor na adrenalin u liječenju anafilaktičkih reakcija. Oprez se preporuča propisati lijek pacijentima s atopijom ili anafilaksijom u anamnezi.

    U nekim slučajevima, kao rezultat istodobne primjene beta-blokatora za lokalnu primjenu i epinefrin, epinefrin se može razviti.

    Učinak na intraokularni tlak i poznatim učincima sustavnih beta-blokatori se može povećati ako se daju pacijentima timolol već prima sistemski beta-blokatora. Takve pacijente treba pažljivo pratiti.

    Ne preporučuje se uporaba dva lokalna beta-blokatora.

    U slučaju primjene s drugim lokalnim oftalmološkim pripravcima, interval između njihove uporabe trebao bi biti najmanje 5 minuta.

    Brinzolamid i timolol mogu proći kroz sistemsku apsorpciju.

    Timolol s lokalnom primjenom može uzrokovati iste nuspojave od kardiovaskularnih i respiratornih sustava, kao i drugih neželjenih reakcija, kao i beta-blokatori za sistemsku upotrebu.

    Reakcije preosjetljivosti, karakteristične za sve derivate sulfonamida, mogu se razviti uz upotrebu Azarga kao rezultat sistemske apsorpcije. U slučaju ozbiljnih nuspojava ili reakcija preosjetljivosti, prestanite uzimati lijek.

    Bolest srca

    Kod pacijenata s kardiovaskularnim bolestima (npr, bolesti koronarnih arterija, Prinzmetalove angine, zastoj srca, hipotenzije) i terapija sa beta-blokatorima treba uzeti u obzir i kritički procijeniti liječenje drugih aktivnih tvari. Treba se pažljivo pratiti zbog znakova pogoršanja bolesti i nuspojava kod pacijenata koji pate od kardiovaskularnih bolesti.

    Vaskularni poremećaji

    Oprez treba davati pacijentima s izrazitim poremećajem / poremećajem periferne cirkulacije (Raynaudova bolest ili teški Raynaudov sindrom).

    Beta-blokatori mogu prikriti simptome hipertireoze.

    To je izvijestio da je beta-blokatori povećavaju mišićnu slabost koja je primijećena u neki od simptoma miastenije gravis (npr, diplopija, ptoza, i opće slabosti).

    Poremećaji u respiratornom sustavu

    Bilo je izvješća o reakcijama na dišni sustav, uključujući smrt od bronhospazma kod bolesnika s bronhalnom astmom nakon uzimanja beta-blokatora za topikalnu primjenu.

    Beta-blokatori se mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s tendencijom spontanog hipoglikemije ili u bolesnika s labilnog tijeku dijabetesa, kao što su ovi lijekovi mogu prikriti simptome akutne hipoglikemije.

    Povreda ravnoteže kiselina-baze

    Opisana je kršenje ravnoteže između kiselina i baze pomoću oralnih oblika inhibitora karbonske anhidraze. U bolesnika s rizikom od zatajenja bubrega, lijek treba koristiti s oprezom, u vezi s mogućim rizikom od metaboličke acidoze.

    Inhibitori karboangidraze za oralnu primjenu mogu utjecati na sposobnost uključivanja u aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i / ili koordinaciju kod starijih bolesnika. Ovi se fenomeni mogu promatrati uz korištenje Azarga, t. Brinzolamid prodire u sistemsku krvotok kada se nanosi topikalno.

    Pacijenata s teškim atopija ili anafilaktičke reakcije na različite alergena u povijesti primanja, beta-blokatora mogu biti osjetljiv na učinke tih alergena, a također može biti otporan na uobičajenim dozama epinefrin u liječenju anafilaktičke reakcije.

    Odvajanje koroida

    Opisujemo slučajeve odvajanja koroida u oku upotrebom lijekova koji sprječavaju stvaranje intraokularne tekućine (npr. Timolol, acetazolamid) nakon filtriranja.

    Djelovanje beta-blokatora u oftalmičkim pripravcima može blokirati sistemsko djelovanje beta-agonista, na primjer adrenalina. Anesteziolog treba obavijestiti o unosu timolola pacijenta.

    U primjeni lijekova Azarga bolesnika koji uzimaju sistemske beta-blokatore, potrebno je uzeti u obzir moguće međusobne Jačanje farmakološko djelovanje lijekova u odnosu na poznate sustavne učinke beta-blokatora, te u smanjivanju intraokularnog tlaka. Pažljivo promatranje takvih bolesnika je neophodno.

    Kombinirana upotreba dva lokalna beta-blokatora se ne preporučuje.

    Postoji mogućnost povećanja sistemskih učinaka koji proizlaze iz inhibicije ugljične anhidraze u bolesnika koji uzimaju inhibitore ugljične anhidraze unutar istodobno s pripremom Azarga. Istodobna primjena Azarga i oralnih inhibitora ugljične anhidraze nije preporučljiva.

    Učinci organa vida

    Učinak brinzolamida na funkciju endotela rožnice u bolesnika s poremećajima rožnice (osobito bolesnika s niskim brojem endotelnih stanica) nije proučavan. U bolesnika koji koriste kontaktne leće potrebno je pažljivo pratiti stanje rožnice kada se koristi brinzolamid, inhibitori ugljične anhidraze mogu utjecati na hidrataciju rožnice. Preporuča se pažljivo pratiti pacijente s poremećajima rožnice, na primjer, pacijenata s dijabetesom ili obolijom rožnice.

    Benzalkonijev klorid, koji je dio pripreme Azarga, može izazvati iritaciju očiju, kao i promjenu boje mekih kontaktnih leća. Izbjegavajte kontakt s mekim kontaktnim lećama.

    Prije uporabe lijeka, kontaktne leće treba ukloniti i staviti natrag ne manje od 15 minuta nakon uporabe lijeka.

    Preparat Azarga sadrži benzalkonijev klorid, koji može uzrokovati keratopatiju točke i / ili toksicnu čirajuću keratopatiju. Kod produljenog korištenja lijeka treba pažljivo pratiti stanje bolesnika.

    Pogoršana funkcija jetre

    Treba ga koristiti s oprezom pri pripremi Azarga u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre.

    Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima

    Azarga lijek ima blagi učinak na sposobnost upravljanja i kontrole mehanizama.

    Ako pacijent nakon tretmana bio je privremeno zamagljen vid, ne preporuča se voziti i sudjelovati u drugim aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju i reakcije brzine psihomotorna za njegov oporavak.

    Inhibitori karboanhidraze mogu oštetiti sposobnost obavljanja zadataka koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i / ili koordinacije pokreta.

    Lijek je kontraindiciran za upotrebu u trudnoći i laktaciji.